Proizvodi
Heparini s niskomolekularnom težinom komercijalno su dostupni u obliku injekcija rješenja, u obliku napunjene šprice, ampule i lančane ampule. Aktivni sastojci koji se danas često koriste u mnogim zemljama prvi su put odobreni krajem 1980-ih. Biosimilari dostupni su u nekim zemljama. Aktivni sastojci na engleskom su skraćeni s kraticom LMWH (heparini niske molekularne težine).
Struktura i svojstva
Heparini niske molekularne težine su soli sulfatnih glikozaminoglikana, koji se dobivaju kemijskom ili enzimskom depolimerizacijom ili frakcioniranjem heparin. heparin je životinjski proizvod izveden iz crijeva sluznica svinja. Prosječna molekulska masa heparina male molekulske mase manja je od 8000 Da. Za nefrakcionirane heparin, to je oko 15,000 XNUMX Da. Heparini se sastoje od izmjeničnih jedinica D-glukozamin i uronska kiselina (D-glukuronska kiselina ili L-iduronska kiselina). Za interakciju s ciljanim antitrombinom lijeka važan je slijed pentasaharida koji se nasumično raspoređuje u makromolekuli. Niskomolekularni heparini postoje u obliku bijelog higroskopnog praha i lako su topljivi u voda.
Učinci
Heparini niske molekularne težine (ATC B01AB) imaju antitrombotička svojstva. Učinci su posljedica vezanja i aktivacije antitrombina (sinonim: antitrombin III). Antitrombin pak deaktivira faktor zgrušavanja Xa u krv kaskada zgrušavanja. Za razliku od standardnog heparina (nefrakcionirani heparin), niskomolekularni heparini teško ulaze u interakciju s trombinom (faktor IIa) i uzrokuju manje krvarenja. Imaju bolja farmakokinetička i farmakodinamička svojstva. Tu spadaju i viši bioraspoloživost, duži poluživot, predvidiva djelotvornost (br praćenje) i manje štetni učinci, Direktno inhibitori faktora Xa koji se mogu davati peroralno, također su danas komercijalno dostupni.
Indikacije
Niskomolekularni heparini koriste se za prevenciju i liječenje tromboembolijskih bolesti venskog podrijetla (tromboza dubokih vena, plućna embolija). Koriste se, na primjer, nakon kirurških intervencija, tijekom dijaliza, u ležećih (imobiliziranih) bolesnika, u srce bolest i u Raka. Ostale indikacije uključuju nestabilnost angina i infarkt miokarda (infarkt miokarda bez Q-vala, STEMI).
Doziranje
Prema SmPC-u. Droge obično se ubrizgavaju supkutano i, rjeđe, intravenozno (IV bolus). Potkožnu injekciju pacijenti također sami daju sebi nakon odgovarajuće upute. Doziranje ovisi o tjelesnoj težini pacijenta.
Agenti
- Dalteparin (fragmin)
- Enoksaparin (Clexane)
- Nadroparin (fraksiparin, fraksiforte)
Nije ili više nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (Sandoparin, van trgovine)
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Teški poremećaji zgrušavanja
- Akutno, klinički značajno krvarenje
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Potreban je oprez pri uporabi drugih sredstava koja utječu krv zgrušavanje (antitrombotika, antikoagulansi, NSAID).
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju krvarenje, trombocitopenija, privremeni porast u jetra enzimii lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja kao što su bol a modrica (hematom).
