Proizvodi
Rivaroksaban je komercijalno dostupan u obliku presvučenog filmom tablete (Xarelto, vaskularni Xarelto). Odobren je 2008. godine kao prvo sredstvo u skupini izravnih inhibitora faktora Xa. Nisko-doza Xarelto vaskularni, 2.5 mg, registriran je u mnogim zemljama 2019.
Struktura i svojstva
Rivaroksaban (C19H18HCH,3O5S, Mr = 435.9 g / mol) čisti je enantiomer i postoji kao nehigroskopski, bijeli do žućkasti bez mirisa prah koji je praktički netopiv u voda. To je derivat oksazolidinona usko povezan s antibiotikom linezolida. Rivaroksaban sadrži klortiofenski prsten i morfolinonski prsten.
Učinci
Rivaroksaban (ATC B01AF01) ima antitrombotička svojstva. Učinci su rezultat izravne, reverzibilne i selektivne inhibicije faktora Xa (otuda i zaštitno ime Xarelto). Ovaj krv faktor zgrušavanja igra važnu ulogu u kaskadi zgrušavanja krvi. To je serinska proteaza nastala od faktora X i u unutrašnjem i u vanjskom putu i katalizira stvaranje trombina iz protrombina. Pretvara se trombin fibrinogen na fibrin, pospješujući stvaranje fibrinskog čepa. Dodatno utječe na agregaciju trombocita. Za razliku od heparina, rivaroksaban se ne mora injektirati ispod koža, ali se može uzeti kao tableta. Ima predvidljivu farmakokinetiku, brzu početak djelovanja, i srednje dugo vrijeme poluživota između 5 i 13 sati, za razliku od fenprokumon.
Indikacije
- Za tromboza profilaksa tijekom većih ortopedskih operacija donjih ekstremiteta. Na primjer, u kuku i zglob koljena nadomjesci, poput operacija osteoartritisa.
- Za liječenje tromboza dubokih vena.
- Za liječenje plućnih embolija.
- Da bi se spriječilo ponavljanje tromboza dubokih vena ili plućni embolija.
- Za prevenciju udar i prevencija sistemskih embolija u nevalvularnom fibrilacija atrija.
Tablete dubokih doza (vaskularne Xarelto):
- U kombinaciji sa acetilsalicilna kiselina za prevenciju ozbiljnih aterotrombotičnih događaja (udar, infarkt miokarda, kardiovaskularna smrt) u bolesnika s koronarnom bolešću arterija bolest ili manifestna bolest perifernih arterijskih krvnih žila i visok rizik od ishemijskih događaja.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete od 2.5 mg i 10 mg uzimaju se neovisno o obroku. 15 mg i 20 mg tablete, s druge strane, daju se s hranom jer se to povećava bioraspoloživost. Tablete se uzimaju jednom ili dva puta dnevno, ovisno o indikaciji.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Rivaroksaban se metabolizira mehanizmima neovisnim o CYP3A4, CYP2J2 i CYP i supstrat je P-glikoprotein i BCRP. CYP inhibitori mogu povećati rizik od krvarenja, a induktori CYP mogu smanjiti učinak. Kombinacija s drugim antitrombotika/ antikoagulansi također povećavaju rizik od krvarenja.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju krvarenja u raznim organima. Sljedeće nuspojave su također česte:
- Groznica, periferne voda zadržavanje, slabost, umor.
- Gastrointestinalni simptomi kao što su mučnina, proljev, bol u trbuhu, zatvor.
- Osip na koži, svrbež
- Bolovi u ekstremitetima
- Vrtoglavica, glavobolja
- Anemija
- Povećanje transaminaza
Krvarenje rijetko može biti kobno.
Protuotrov
Andexanet alfa dostupan je kao protuotrov. To je neaktivni faktor Xa koji veže rivaroksaban i ukida antikoagulantne učinke.