Proizvodi
Azilsartan je odobren u Sjedinjenim Državama i EU u obliku tableta od 2011. godine (Edarbi). U mnogim je zemljama registriran u kolovozu 2012. godine kao 8. član skupine sartan droga. 2014. godine fiksna kombinacija sa klortalidon je odobren (Edarbyclor).
Struktura
Azilsartan (C25H20N4O5, Mr = 456.5 g / mol) je prisutan u droge u obliku ester predlijek azilsartan medoksomil, koji se hidrolizira u azilsartan tijekom apsorpcija. Formulirano je kao kalij sol azilsartankamedoksomil, bijela prah koji je gotovo netopiv u voda. Važni strukturni elementi su benzimidazol, bifenil i 4-oksadiazolni prsten.
Učinci
Azilsartan (ATC C09CA09) ima antihipertenzivna svojstva. Selektivni je antagonist angiotenzina II na AT1 receptoru. Angiotenzin II je peptidni hormon koji je izravno uključen u razvoj hipertenzija. Ima snažan vazokonstriktorni učinak i povećava oslobađanje aldosterona, što zauzvrat uzrokuje povećano voda i natrij zadržavanje.
Indikacije
Za liječenje visoki krvni tlak (bitno hipertenzija).
Doziranje
Prema oznaci lijeka. The tablete uzimaju se jednom dnevno i neovisno o obrocima.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- Kombinacija sa aliskiren u bolesnika s dijabetes mellitus ili oštećena bubrežna funkcija.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Azilsartan se metabolizira CYP2C9. Prema oznaci lijeka, br interakcije zabilježeni su kod često korištenih antihipertenzivnih sredstava. Istodobna primjena NSAIL i inhibitora COX-2 se ne preporučuje, jer antihipertenzivni učinak može biti oslabljen, a bubrežna funkcija može biti oslabljena. Ostali lijek-lijek interakcije mogući su s litij, diuretici koji štede kaliji kalij.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključiti proljev, nizak krvni tlak, mučnina, umor, slabost, mišići grčevi u želucu, vrtoglavica i kašalj.
