Selegelin je lijek u inhibitor monoaminooksidaze (MAO-B inhibitor) klasa lijekova. The antiparkinsonija lijek inhibira razgradnju dopamin u mozak.
Što je selegelin?
Selegelin se koristi za liječenje Parkinsonovu bolest. Selegelin se koristi za liječenje Parkinsonovu bolest. Zbog kratkog poluvijeka, a time i slabog učinka, obično se daje u kombinaciji s lijekom levodopa. U blažim tečajevima bolesti može se koristiti i kao monoterapija. U Sjedinjenim Državama aktivni sastojak također se koristi za liječenje depresija. Selegelin je MAO-B inhibitor. Inhibira enzim monoaminooksidazu B. Lijek je otkrio kemičar József Knoll. Proizvodnja selegelina zahtijeva sintezu u više koraka. Ovo počinje od (RS) -metamfetamin.
Farmakološko djelovanje
Uzrok Parkinsonovu bolest je smrt posebnih živčanih stanica u substantia nigra. Te se živčane stanice normalno oslobađaju dopamin, Kada dopamin-opuštajući živčane stanice propadaju, javlja se nedostatak dopamina. Još nije utvrđeno zašto stanice propadaju. Dopamin je neurotransmiter potrebne za pravilno izvođenje pokreta. Tijelo može dugo nadoknaditi nedostatak dopamina. Prvi se simptomi pojavljuju tek dok 60 posto živčanih stanica koje proizvode dopamin ne umre. Kako bi usporili napredak bolesti i ublažili njezine simptome, pacijenti primaju dopamin u obliku prekursora L-dope. Budući da se dopamin stvoren od L-dope već razgrađuje u sinaptičke pukotine između živčanih stanica enzimom monoaminooksidazom B, ovaj enzim mora biti inhibiran. Inače, dopamin koji se isporučuje ne može izvršiti svoj učinak na ciljnom mjestu. Selegelin je takav inhibitor monoaminooksidaze B. Osigurava nepovratnu inhibiciju MAO-B. Kao rezultat, dopamin ostaje duže u sinaptičke pukotine i tako može svoj puni učinak ostvariti u središnjem živčani sustav.
Medicinska primjena i uporaba
Selegelin je odobren kao monoterapijsko sredstvo za liječenje ranih stadija Parkinsonove bolesti. U kombinaciji s lijekom levodopa, selegelin se koristi za simptomatske terapija Parkinsonove bolesti. Lijek se primarno daje pacijentima s takozvanom fluktuirajućom kliničkom slikom. To se očituje, na primjer, pojavom uključivanja i isključivanja. U tom slučaju pacijent doživljava naglu promjenu od normalne pokretljivosti do potpune nepokretnosti. Kraj-doza akinezije su još jedan znak fluktuirajuće kliničke slike. Te se fluktuacije u pokretljivosti mogu pojaviti nakon dulje uporabe L-dope. Kolebanja u pokretljivosti uzrokovana su smanjenjem učinka lijeka. Selegelin može ublažiti te fluktuacije. U SAD-u je Selegelin propisan za liječenje depresija. U Njemačkoj lijek nije odobren za ovu indikaciju. Neko je vrijeme liječen i Selegelin Alzheimerova bolesnika. Međutim, meta-analize pokazale su da se simptomi nisu poboljšali tijekom uzimanja selegelina.
Rizici i nuspojave
Česte nuspojave selegelina uključuju suhoću usta, vrtoglavicai poremećaji spavanja. Gubitak apetita, zbunjenost i niska krv može se javiti i pritisak. U težim slučajevima ljudi pate od halucinacije i tjeskoba. Druga moguća nuspojava selegelina je srčane aritmije. To su uočljive prebrzom otkucaju srca, a srce stopa koja je prespora ili srčana mucanje. Selegelin može pojačati učinke, a također i nuspojave psihostimulansa, određenih kapi za nos, antihipertenziva, niske krv agensi pod pritiskom, sedativii etanol. Linezolid, antibiotik, ima MAO-inhibitorne nuspojave. To također može poboljšati selegelin, što rezultira viškom dopamina. Višak dopamina može rezultirati anksioznošću i shizofrenija. Uzimanje selegelina i antidepresivi istodobno je kontraproduktivno. Kombinacija droge može uzrokovati hipertermiju, napadaje, mentalne poremećaje i kardiovaskularne probleme. U najgorem slučaju, jesti može rezultirati. Konkretno, selektivno serotonina inhibitori ponovnog preuzimanja (SSRI) i fluoksetin ne smije se uzimati zajedno sa Selegelinom.Droge koji se razgrađuju monoaminooksidazama ostaju dulje u krv kada se uzima istovremeno s Selegelinom. Ne štetni učinci očekuju se kombiniranim uzimanjem hrane koja sadrži selegelin i tiramin, poput sira ili crnog vina. Zbog MAO selektivnosti, još uvijek je dostupno dovoljno monoaminooksidaze A za razgradnju aminokiselina.
