Klonidin je simpatomimetički lijek iz skupine imidazolina. Uglavnom se koristi za liječenje arterija hipertenzija (visoki krvni tlak). Zbog ozbiljnih nuspojava smatra se rezervnim terapijskim sredstvom.
Što je klonidin?
Lijek klonidin je simpatomimetik koji pripada skupini imidazolina. Može se koristiti za liječenje hipertenzija, za pomoć u povlačenje lijeka, Kao dio tzv klonidin inhibicijski test, u hipertenzivnoj krizi, protiv kroničnog otvorenog kuta glaukom, A za umirenje. U ograničenoj mjeri, može se koristiti i u umirenje i analgezija. Međutim, zbog relativno ozbiljnih nuspojava, sada se koristi samo kao rezervno terapijsko sredstvo u liječenju hipertenzija a povlačenje lijeka.
Farmakološko djelovanje
U klonidinu se može razlikovati nekoliko mehanizama djelovanja kojima tvar djeluje. Jedna je aktivacija presinaptičkih α2-adrenoreceptora, a uz to, aktivacija postsinaptičkih α2-adrenoreceptora, kao i inhibicija adrenalin otpuštanje u medulli nadbubrežne žlijezde. Klonidin se veže na presinaptičke α2-adrenoreceptore u središnjem dijelu živčani sustav i na periferiji. Ovo vezanje rezultira smanjenim oslobađanjem norepinefrin putem signalne kaskade povezane s G-proteinima. Ovo smanjeno izdanje norepinefrin rezultira smanjenjem tonusa simpatikusa. Nadalje, klonidin također aktivira postsinaptičke α2-adrenoreceptore. To se posebno događa u području nukleusnog trakta solitarii, mjestu prebacivanja baroreceptorskog refleksa (odgovor na promjenu u krv pritisak koji aktiviraju baroreceptori). Spomenuta inhibicija adrenalin otpuštanje u srži nadbubrežne žlijezde, zajedno sa stimulacijom centralnih imidazolinskih receptora, dovodi do daljnjeg pojačanja simfatikolitičkog učinka. Klonidin djeluje čak i pri vrlo malim dozama od nekoliko mikrograma. Poluvrijeme u plazmi je približno devet do jedanaest sati, a LD50 doza je 108 mg-kg ^ -1 kada se miševima daje oralno. Djelomično se metabolizira u jetra; međutim, 65% lijeka izlučuje se u nepromijenjenom obliku bubreg. Klonidin se može davati peroralno u obliku tablete ili intravenozno. Klonidin prelazi krv-mozak barijera i prelazi u majčino mlijeko, bioraspoloživost je približno 75%. The volumen of distribucija je 2 l-kg ^ -1.
Medicinska primjena i primjena
Klonidin se može koristiti za liječenje sljedećih stanja: arterijska hipertenzija; vatrostalna gestacijska hipertenzija; hipertenzivna kriza; kronični otvoreni kut glaukom; migrena; sindrom povlačenja opioida; povlačenje alkohola sindrom; i postoperativno drhtanje. Zbog visokih nuspojava, klonidin se uglavnom koristi kao rezervno terapijsko sredstvo u kombinaciji terapija za liječenje arterijske hipertenzije, kao i za suportivno liječenje sindroma povlačenja. Sveukupno su prisutni sljedeći učinci: Smanjenje krv pritisak, smanjenje od srce stopa, smanjenje simpatičnog tonusa u povlačenju, umirenje (blago) i bol olakšanje. Glavna primjena klonidina - terapija arterijske hipertenzije - datira iz prilično slučajnog otkrića 1960-ih. Razne tvari, uključujući klonidin, testirane su na sposobnost njihovog dekongestovanja nosna sluznica. Tijekom ovih ispitivanja, naglo smanjenje u srce stopa i snižavanje krvni pritisak isticao. Te je učinke medicinska zajednica potom terapeutski iskoristila. Klonidin je tako postao uglavnom terapijsko sredstvo za arterijsku hipertenziju. Kasnije, sedativ a analgetski učinci također su primijećeni u pokusima na životinjama. Međutim, treba imati na umu da klonidin ima relativno jake nuspojave, pa bi iz tog razloga trebalo preferirati druga sredstva s manje nuspojava.
Rizici i nuspojave
Već spomenute ozbiljne nuspojave imaju oblik suhe usta, zatvor, smanjen slina i proizvodnju želučanog soka, umor, depresivno raspoloženje, sedacija i impotencija. Klonidin se ne smije primjenjivati istodobno s diuretici, hipnotici, vazodilatatori ili alkohol, kao ove tvari dovesti do povećanja učinka klonidina. Također, prilikom uzimanja neuroleptici, klonidin se ne smije koristiti. Nakon intravenske primjene, početno povećanje u krvni pritisak je moguće. Clondin se ne smije koristiti ako je preosjetljivost (alergija) za klonidin je poznat. Ostale kontraindikacije uključuju sinusni čvor sindrom, bradikardija (srce brzina ispod 50 / minuta), endogena depresija, sigurno srčane aritmije, koronarni arterija bolest, akutni infarkt miokarda, uznapredovala arterijska okluzivna bolest (CAD), Raynaudov sindrom, obliteranski trombangiitis, cerebrovaskularna insuficijencija, bubrežna insuficijencija i zatvor. Klonidin je također kontraindiciran tijekom trudnoća i dojenje.
