Amprenavir je medicinsko sredstvo i pripada skupini inhibitora HIV proteaze. Lijek se koristi za liječenje HIV infekcije.
Što je amprenavir?
Amprenavir je medicinsko sredstvo i pripada skupini inhibitora HIV proteaze. Lijek se koristi za liječenje HIV infekcije. Amprenavir je lijek koji se prodaje u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj pod imenom Agenerase. Lijek je inhibitor proteaze. Njegov razvoj odvijao se početkom 1990-ih u tvrtki Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir se prodaje kao antivirusno sredstvo od 1995. godine. Odobrila ga je EMA (Europska agencija za lijekove) 2000. godine. Oko 90 posto amprenavira vezano je za proteini u krv. Aktivni sastojak se razgrađuje u jetra sustavom citokroma. Ako pacijent uzima amprenavir zajedno s drugim inhibitorom proteaze, taj se postupak može usporiti. Na taj način trajanje djelovanja lijeka traje duže. Procjenjuje se da je poluživot oko 10 sati. Uz to, istovremeno se mogu davati nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI).
Farmakološki učinak
Načelo djelovanja amprenavira je inhibicija replikacije virusa. Tako se suzbija virusna proteaza enzima HIV proteaza. HIV proteaza je od presudne važnosti za stvaranje novih virusnih čestica sa zaraznim djelovanjem. Međutim, ako se proteaza može inhibirati, širenje virusi u ljudskom organizmu može se smanjiti. Smanjivanjem daljnjeg množenja virusi, virusno opterećenje na kraju se smanjuje. Temelj učinka je sprečavanje cijepanja virusnog prekursora proteini. To rezultira stvaranjem nezrelih virusnih čestica koje nisu zarazne. Za razliku od starijih aktivnih tvari ove vrste, mehanizam vezanja između aktivne tvari i enzima različit je. Dakle, unakrsna rezistencija na amprenavir ne javlja se u bolesnika koji negativno reagiraju na starije inhibitore proteaze. Tijekom kliničkog ispitivanja napravljena je usporedba između amprenavira i utvrđenog Inhibitor HIV proteaze indinavir. Učinkovitost amprenavira bila je niža od učinkovitosti indinavir.
Medicinska primjena i uporaba
Amprenavir se, kao i svi drugi inhibitori HIV proteaze, koristi za liječenje HIV infekcija poput AIDS-a. U liječenju se lijek kombinira s drugim antivirusnim lijekovima. Amprenavir je pogodan za liječenje i odraslih i djece u dobi od četiri godine. Otprilike 50 posto svih pacijenata ima značajno smanjenje virusnog opterećenja u tijelu. Amprenavir se uzima oralno u obliku tablete. Odrasli uzimaju jednu tabletu od 1200 miligrama dva puta dnevno. Za djecu doziranje ovisi o njihovoj tjelesnoj težini. Usmeno administraciju rezultira brzim apsorpcija u probavni trakt, Unutar krv, oko 90 posto aktivne tvari veže se za plazmu proteini. Gotovo potpuna metabolizacija događa se u jetra.
Rizici i nuspojave
Postoji rizik od nuspojava od uzimanja amprenavira. To prije svega utječe na gastrointestinalni trakt, što je slučaj i s drugim inhibitorima proteaze. Dakle, pogođene osobe često pate od bol u trbuhu i proljev. Koža moguće su i reakcije poput osipa. U oko jedan posto svih pacijenata postoji rizik od komplikacija opasnih po život. To mogu uključivati Stevens-Johnsonov sindrom. U slučaju nuspojava ove vrste, liječenje se mora prekinuti. Metabolički poremećaji, koji uključuju pojave preraspodjele masti, predstavljaju još jednu nepoželjnu nuspojavu. Međutim, ove se nuspojave rjeđe javljaju tijekom terapija s amprenavirom nego tijekom liječenja s indinavir. Kada se koristi amprenavir, interakcije s druge droge također su zamislive. Oni su aktivni na CNS-u droge kao što antidepresivi i benzodiazepini. Uz to, postoji rizik od značajnih nuspojava od uzimanja antiaritmici i antihistaminici istodobno s amprenavirom. Liječnici također upozoravaju na interakcije s Sv. Ivana ekstrakti. Oni uzrokuju smanjenje razine amprenavira u krv.Kontraindikacije za uporabu amprenavira uključuju trudnoća, oštećenje bubrega i insuficijencija jetre. Nadalje, moguća je preosjetljivost na djelatnu tvar.
