Srčani glikozidi: učinci, primjena i rizici

Srčani glikozidi ima droge koji pozitivno utječu na moć udaranja srce dok je spuštao srca. Koriste se za liječenje srce bolest.

Što su srčani glikozidi?

Srčani glikozidi često se nazivaju digitalis. Ovo se ime odnosi na lisičarku (digitalis) koja sadrži srčani glikozidi u prilično visokim dozama. Srčani glikozidi su aktivne tvari čije je djelovanje povezano s srce. Kemijski, aktivne sastojke karakteriziraju tri deoksi šećera koji se u prirodi vrlo rijetko javljaju. Ti su deoksi šećeri povezani glikozidnom vezom za steroidni derivat. U nekim je slučajevima glikozidna veza prisutna i u derivatima gonana. Srčani glikozidi se često nazivaju i digitaloidi ili, jednostavnije, digitalis. Ova oznaka odnosi se na lisičavicu (digitalis) koja sadrži srčane glikozide u prilično velikim dozama. Samo danas digitoksin i digoksin koriste se klinički. digitoksin je steroidni glikozid iz klase srčanih glikozida aktivnih sastojaka. Dobiva se iz crvena lisica (Digitalis purpurea). Digoksin je također glikozid digitalisa iz lisica. Digoksin i digitoksin pripadaju endogenim glikozidima. To znači da oni funkcioniraju kao hormoni. U ljudi se digoksin stvara u malim količinama u nadbubrežne žlijezde. Srčani glikozidi se prvenstveno koriste u liječenju akutnih i kroničnih zastoj srca. Također se koriste u liječenju fibrilacija atrija i atrijsko lepršanje. Srčani glikozidi se obično daju u obliku tableta. Samo se strofantin daje intravenozno zbog njegovih loših apsorpcija stopa. Izlučivanje tvari događa se uglavnom putem jetra i žuč.

Farmakološko djelovanje

Srčani glikozidi pokazuju pozitivan inotropni učinak. Pojam inotropija koristi se za opisivanje utjecaja na kontraktilnost srčanog mišićnog tkiva. U pozitivnoj inotropiji, kontraktilna sila srca je povećana. Ovo povećanje temelji se na povećanom osiguranju od kalcijum ioni u stanicama srčanog mišića. Da bi se to postiglo, srčani se glikozidi vežu za α-podjedinice natrij-kalij ATPaza, inhibirajući aktivan transport kalijevih iona u stanicu. Istodobno, izljev iz natrij ioni iz stanice su ometani. The natrij koncentracija unutar stanice se povećava. Kao rezultat, sarkoplazmatski retikulum, poseban oblik endoplazmatskog retikuluma unutar mišićnih stanica, zauzima više kalcijum ioni. Ovi kalcijum ioni su dostupni srčanom mišiću za kontrakciju, tako da se sila kontrakcije povećava. Istodobno, srčani glikozidi također imaju negativan dromotropni učinak. Smanjuju brzinu provođenja živca. Ovaj se učinak postiže povećanjem početnog odljeva kalij iz mišićne stanice. Kao rezultat usporenog provođenja podražaja, srce se rjeđe kontrahira. To omogućuje snažnije stezanje uz veće izbacivanje volumen. Srčani glikozidi također imaju pozitivan batmotropni učinak. Bathmotropija se odnosi na utjecaj pragova podražaja i podražaj srca. Pozitivno Bathmotropne tvari snižavaju prag podražljivosti kako bi srce moglo lakše kontraktirati.

Medicinska primjena i uporaba

Glavne namjene srčanih glikozida su akutne i kronične zastoj srca, u zastoj srca, srce više nije u stanju opskrbiti tijelo dovoljnom količinom krv. Akutno zatajenje srca razvija se u roku od nekoliko sati do dana. Uzroci uključuju srčane aritmije, srčana tamponada, plućna embolija, valvularna insuficijencija ili infarkt miokarda. Kronično zatajenje srca razvija se u roku od mjeseci do godina. Uzroci uključuju kronične ment bolest. Također se primjenjuju srčani glikozidi fibrilacija atrija or atrijsko lepršanje. Fibrilacija atrija i atrijsko lepršanje može biti potpuno asimptomatska. Oni koji su pogođeni često primijete samo pad performansi. Međutim, simptomi kao što su vrtoglavica, otežano disanje, anksioznost ili bol u prsima također su mogući.

Rizici i nuspojave

Upotreba srčanih glikozida i, posebno, uporaba digoksina kontroverzna su. Primjerice, nedavne studije pokazuju da su pacijenti sa zatajenjem srca liječeni digoksinom imali 72 posto veću smrtnost od bolesnika liječenih drugim droge.Srčani glikozidi također imaju prilično uski terapijski prozor. Čak i mala odstupanja od optimalnog doza može dovesti na neželjene učinke i simptome trovanja. Terapijski i toksični rasponi se u mnogim slučajevima preklapaju. Pacijenti se često žale gubitak apetita i mučnina. Opijenost digitalisinom zbog predoziranja očituje se kao povraćanje, proljevi srčane aritmije. Glavobolje, mogu se javiti i unutarnji nemir, pa čak i psihotična stanja zbunjenosti. Tipično za opijanje digitalisom je zeleno-žuti vid. Uz to, oboljeli vide plavičaste zvjezdice ili točkice. Te se pojave nazivaju fenomenom kukuruza. Uzročno se intoksikacije liječe inhibicijom daljnjeg lijeka apsorpcija. U tu se svrhu vrši ispiranje želuca. Alternativno se može primijeniti aktivni ugljen. Osim toga, Cirkulacija između crijeva i jetra prekida se administraciju of kolestiramin. Simptomatski, uglavnom se kompenziraju elektrolitske smetnje i srčane aritmije se liječe. Također je moguće primijeniti protuotrov digitalisa. Međutim, ovdje postoji rizik od alergijska reakcija, što se može proširiti i na alergijske šok. Treba imati na umu da na snagu srčanih glikozida mogu utjecati različiti droge a također i fluktuirajućim koncentracijama elektroliti u krv. Stoga uporaba uvijek mora biti u pojedinačnoj dozi. Uz to, uske mreže krv kontrole su potrebne prilikom uzimanja srčanih glikozida. Srčani glikozid digoksin ne smije se primjenjivati ​​u bubrežna insuficijencija. Digitoxin je kontraindiciran u kombiniranim bubrežnim i insuficijencija jetre.