Područja primjene (indikacije)
Tamoksifen kao antiestrogen koristi se kao podržavajuća dugotrajna terapija najmanje pet godina nakon početnog liječenja rak dojke (karcinom dojke). Osim toga, koristi se i u liječenju metastatskih rak dojke. Jedan govori o metastaziranom karcinomu dojke ako rak dojke već je uzrokovao kćerke tumore, tzv metastaze.
Tamoksifen terapija je učinkovita samo ako su u tkivu tumora otkriveni estrogenski receptori. Prisutnost estrogenskih receptora može utvrditi patolog pomoću uzorka tkiva dobivenog tijekom biopsija ili operacija. Klinička uporaba tamoxifen pokazalo se da se poboljšava krv razina lipida u žena u postmenopauzi.
Ukupno smanjenje holesterol i LDL prikazano je od 10-20%. Osim toga, očuvanje gustoća kostiju u žena u postmenopauzi također je zabilježena. Obično dolazi do smanjenja gustoća kostiju u žena u menopauzi. U Sjedinjenim Američkim Državama tamoksifen je također odobren za prevenciju dojki Raka u visoko rizičnih bolesnika.
Kontraindikacija
Tamoksifen se ne smije koristiti u slučaju poznate preosjetljivosti na aktivni sastojak Tamoksifen ili bilo koji drugi sastojak. Uz to, Tamoksifen nije namijenjen uporabi tijekom trudnoća, tijekom dojenja ili kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Nuspojave
Neželjene reakcije na lijekove uzrokovane tamoksifenom uglavnom se objašnjavaju njegovim učinkom na hormonski sustav. Napadi vrućine, poremećaji pražnjenja i ciklusa sve do potpunog odsustva mjesečnih menstruacija prije stvarnog menopauza vrlo često se žale prilikom uzimanja Tamoksifena. Često se prijavljuju pruritus (svrbež) u području genitalija i krvarenje iz rodnice.
Benigne i zloćudne promjene u materica a sluznica maternice također se može često pojaviti. Učestalost malignih promjena na sluznici materica (karcinom endometrija) povećava se za faktor od 2 do 4 u žena koje uzimaju tamoksifen u usporedbi sa ženama bez liječenja tamoksifenom. Povremeno, posebno u slučaju tumora kostiju i / ili a kalcijum-bogatsvo dijeta, porast krv kalcijum može se javiti razina (hiperkalcemija).
Rijetke su, međutim, ciste na jajnici (ciste na jajnicima) i malignih tumora materica sama (sarkomi maternice). Bol na području bolesnog tkiva kao i bolovi u kostima često se javljaju na početku terapije. Uzimanje tamoksifena može prouzročiti neke neželjene učinke lijeka na područje očiju.
To uključuje promjene na rožnici i mrežnici (retinopatije) ili zamućenje leća oka, također poznat kao katarakt, U Dodatku, upala vidnog živca može biti uzrokovana terapijom tamoksifenom (optički neuritis), što u rijetkim slučajevima može izazvati slijepilo. Zbog mogućih oftalmoloških nuspojava opisanih gore, tijekom liječenja tamoksifenom preporučuju se redoviti oftalmološki pregledi.
Obično bi se ovaj pregled trebao provoditi svake godine do dvije. Pacijenti se često žale glavobolje i pospanost. Jako rijetko, pneumonija, može se pojaviti takozvani intersticijski pneumonitis.
Povremeno postoje odstupanja u jetra vrijednosti enzima, koje se mogu utvrditi uzimanjem a krv uzorak. Razvoj masna jetra (steatoza hepatisa), upala jetre (hepatitis) ili oštećen žuč protok se također rijetko izvještava. Često se izvještava o povećanju određenih lipida u krvi (trigliceridi u serumu).
To vrlo rijetko može biti toliko izraženo da povećanje triglicerida u serumu može dovesti do upale gušterača (pankreatitis). Pacijenti se često žale mučnina prilikom uzimanja tamoksifena. Povremeno povraćanje mogu se pojaviti.
Liječenje tamoksifenom često uzrokuje privremenu anemiju. Smanjenje ostalih skupina krvnih stanica, kao što je bijele krvne stanice (leukopenija) ili trombociti (trombocitopenija) povremeno se izvještava. Ozbiljne promjene u krvna slika vrlo su rijetki.
Što se tiče krvožilnog sustava, u venama se mogu stvoriti krvni ugrušci (tromboza, embolija), na primjer u noga (duboko vena tromboza), a potom i u plućima (plućna embolija). Incidencija ovih takozvanih tromboembolijskih komplikacija povećava se istodobno kemoterapija. udar (apopleksija) se također može javiti u terapiji tamoksifenom.
Izvješteno je da uporaba tamoksifena dovodi do povećane učestalosti kožnih osipa i gubitak kose. Povremeno postoje reakcije preosjetljivosti, koje mogu biti popraćene oticanjem tkiva (tzv. Angioneurotski edem). Ako osjetite neku od gore opisanih nuspojava, obavijestite svog liječnika kako bi mogao odlučiti kako dalje.
Neželjene reakcije lijeka koje još nisu opisane također se trebaju prijaviti liječniku koji dolazi. Prije nego započnete terapiju selektivnim modulatorom estrogenskog receptora (SERM) Tamoksifenom, trebali biste obavijestiti liječnika o ostalim lijekovima koje uzimate. Važno je da ne zanemarite lijekove koji se izdaju bez recepta. Učinkovitost tamoksifena mogu umanjiti brojni lijekovi za koje se koristi depresija (antidepresivi).
Tu spadaju antidepresivi iz skupine selektivnih serotonina inhibitori ponovnog uzimanja, kao što su fluoksetin i paroksetin, selektivni dopamin i inhibitor ponovnog uzimanja noradrenalina bupropion, ali i antiaritmički lijek kinidin i djelatna tvar cinakalcet. Razlog tome je konverzija tamoksifena u aktivnu tvar endoksifen enzimom iz enzimskog sustava citokroma P450 nazvanim CYP2D6, što gore navedeni pripravci mogu inhibirati. Ostali lijekovi mogu povećati učinak tamoksifena, što također povećava rizik od nuspojava.
Razgradnja tamoksifena putem enzima CYP3A4 također može igrati ulogu u interakcijama s drugim lijekovima. Na primjer, induktor CYP3A4, kao što je antibiotik rifampicin, može ubrzati razgradnju tamoksifena i tako sniziti razinu tamoksifena u plazmi. Stoga bi ovaj mehanizam mogao uzrokovati smanjenje učinkovitosti tamoksifena.
Među lijekovima koji uzrokuju pojačan učinak su antikoagulanti. Kemoterapija tijekom uzimanja Tamoxifena povećava rizik od stvaranja krvnih ugrušaka (tromboembolijski događaji). Kao takozvani selektivni modulator estrogenskog receptora (SERM), Tamoksifen može utjecati uglavnom na djelovanje drugih hormonski pripravci. Konkretno, pripravci koji sadrže estrogeni može dovesti do međusobnog slabljenja učinka kada se uzima zajedno s tamoksifenom.
