Proizvodi
Parasimpatomimetici su komercijalno dostupni u obliku tablete, kapsule, rješenja, transdermalni flasteri, otopine za injekcije i kapi za oči, Među ostalima.
Struktura i svojstva
Mnogi parasimpatomimetici su strukturno povezani s prirodnim ligandom acetilkolin.
Učinci
Parasimpatomimetici imaju kolinergička (parasimpatomimetička) svojstva. Oni promiču učinke parasimpatikusa živčani sustav, dio autonomnog živčanog sustava. Izravni parasimpatomimetici vežu se kao agonisti na muskarinske i / ili nikotinske acetilkolin receptori. Neizravni parasimpatomimetici (inhibitori holinesteraze) inhibiraju razgradnju prirodnog neurotransmiter acetilkolin inhibicijom enzima acetilkolinesteraze. To povećava lokalno koncentracija acetilkolina. Parasimpatomimetici, između ostalog, imaju sljedeće učinke:
- Suženje zjenice
- Sekretorna stimulacija: znoj, slinovnice, suzne žlijezde, egzokrine žlijezde probavnog trakta, sluzne stanice dišnog trakta
- Smanjenje broja otkucaja srca
- Stimulacija glatkih mišića crijevnog trakta.
- Povećanje tonusa bronhijalne muskulature
- Tonus i povećanje pokretljivosti urogenitalnog trakta, žuč kanali i žučni mjehur.
- Promicanje pražnjenja mokraćnog mjehura
Indikacije
Indikacije za uporabu parasimpatomimetika (odabir):
- Glaukom.
- Myasthenia gravis
- Paralitički ileus (crijevna opstrukcija), poremećaji motorike gastrointestinalnog trakta, zatvor.
- U anesteziji za antagonizaciju nedepolarizirajućih relaksaciju mišića.
- Crijeva i mjehur atonija, poremećaji pražnjenja mjehura.
- Suha usta
- Alzheimerova bolest
- Opijenost živčanim plinovima
Doziranje
Prema SmPC-u. Parasimpatomimetici se primjenjuju sustavno i lokalno.
Aktivni sastojci
Izravni parasimpatomimetici (agonisti receptora):
- Acetilkolin (miokol).
- Betanekol klorid (miokolin-Glenwood)
- Karbahol (Miostat)
- Muskarin (nije na tržištu)
- Pilokarpin (Spersakarpin, Salagen)
Neizravni parasimpatomimetici (inhibitori holinesteraze):
- Distigmin bromid (Ubretide, izvan oznake).
- Donepezil (ARICEPT, opći).
- Galantamin (Reminil, generički lijekovi)
- Neostigmin (Robinul-neostigmin, sa glikopironijev bromid).
- Fizostigmin (nije komercijalno dostupan)
- Piridostigmin (mestinon)
- Rivastigmin (Exelon, opći).
- Tacrine (izvan trgovine)
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Kada se kombiniraju parasimpatomimetici, štetni učinci može se povećati. Obrnuto, parasimpatolitici mogu smanjiti učinke. Učinci relaksaciju mišića može biti antagoniziran.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju:
- Centralni poremećaji, glavobolja
- Bradikardija (usporiti srce stopa), vazodilatacija, pad krv pritisak.
- Bronhospazam i grčevi mišića
- Proljev, grčevi u trbuhu, gastrointestinalna hiperaktivnost.
- Povećana salivacija, probavne smetnje.
- Poremećaji vida, učenik stezanje.
- Znojenje
- Urinarna hitnost, urinarna inkontinencija
