Proizvodi
Rivastigmin je komercijalno dostupan kao kapsule, oralna otopina i transdermalni flaster (Exelon, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1997.
Struktura i svojstva
Rivastigmin (C14H22N2O2, Mr = 250.3 g / mol) je fenil karbamat. Postoji u oralnim oblicima kao rivastigmin hidrogenotartrat, bijeli kristalni prah koji je vrlo topiv u voda.
Učinci
Rivastigmin (ATC N06DA03) ima neizravna holinergijska svojstva. Učinci su posljedica selektivne i pseudo-ireverzibilne inhibicije acetil- i butirilkolinesteraze, što rezultira inhibicijom acetilkolin degradacija.
Indikacije
Simptomatsko liječenje blage do umjerene demencija in Alzheimerova ili Parkinsonova bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Usmene oblike treba uzimati uz obroke. Transdermalni flaster primjenjuje se na zdrav koža jednom dnevno. Web mjesto treba svakodnevno mijenjati kako bi se spriječilo koža iritacija. Za savjete o administraciju: vidi Upravljanje TTS-om.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na djelatnu tvar i karbamate.
- Teška insuficijencija jetre
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Rivastigmin loše djeluje s citokromima, a esteraze ga uglavnom razgrađuju. Stoga nema odgovarajućeg lijeka-lijeka interakcije se očekuju. Rivastigmin se ne smije davati s parasimpatomimetika i parasimpatolitici (antikolinergici) zbog svojih farmakoloških svojstava. Rivastigmin može pojačati učinke sukcinilkolin tipa relaksaciju mišića.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju vrtoglavicu, mučnina, povraćanje, proljevi gubitak apetita. Ostale česte nuspojave uključuju bol u trbuhu, dispepsija, uznemirenost, zbunjenost, tjeskoba, gubitak težine, znojenje, glavobolja, pospanost, tremor, umor, astenija i malaksalost. Flaster može izazvati lokalne reakcije na administraciju mjesto poput svrbeža i crvenila.
