Proizvodi
Donepezil je komercijalno dostupan u obliku tableta i oralnih tableta (Aricept, Aricept Evess, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1997.
Struktura i svojstva
Donepezil (C24H29NE3, Mr = 379.5 g / mol) je derivat piperidina i racemat. Prisutan je u droge kao donepezil hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je topiv u voda.
Učinci
Donepezil (ATC N06DA02) neizravno je holinergik, poboljšavajući simptome bolesti, ali nema utjecaja na napredovanje demencija. Njegovi su učinci rezultat reverzibilne i selektivne inhibicije acetilkolinesteraze u mozak. Ovaj enzim je odgovoran za razgradnju neurotransmiter acetilkolin u holin i octena kiselina. Inhibicija dovodi do povećanja vremena boravka i koncentracija of acetilkolin. Pitanje je li donepezil zapravo klinički učinkovit kontroverzno je u znanstvenoj literaturi.
Indikacije
Simptomatsko liječenje Alzheimerovog tipa demencija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno neposredno prije spavanja. The doza raspon je od 5 do 23 mg. Ako se pojave poremećaji spavanja, može se uzimati i ujutro. Donepezil ima dugo poluvrijeme od približno 70 sati.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Dekompenzirana ciroza jetre
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Donepezil biotransformira prvenstveno CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP2D6. Inhibitori CYP3A4 kao što su ketokonazol ili inhibitore CYP2D6 kao što su kinidin može se povećati bioraspoloživost, a induktori ga mogu smanjiti. Ostalo moguće interakcije uključiti levodopa, antikolinergicii suksametonijev klorid.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti proljev, mučnina, povraćanje, drugi probavni poremećaji, glavobolja, nesanica, psihijatrijski poremećaji, koža osip, pruritus, mišić grčevi u želucu, urinarna inkontinencija, umor, bol, prolazni gubitak svijesti i nesreće. Rijetko su moguće ozbiljne nuspojave, uključujući napadaje, AV blok, gastrointestinalna čir i hepatitis.
