Neostigmin

Proizvodi

Neostigmin je sada komercijalno dostupan u mnogim zemljama samo kao otopina za injekcije (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmin 15 mg tablete više nisu dostupni u mnogim zemljama.

Struktura i svojstva

Neostigmin bromid (C12H19BrN2O2, 303.20 g / mol)

Učinci

Neostigmin (ATC N07AA01, ATC S01EB06) neizravno je parasimpatomimetički inhibirajući acetilkolinesterazu. Natječe se s acetilkolin. Međutim, budući da se kompleks neostigmin-acetilkolinesteraze hidrolizira sporije od acetilkolin-acetilkolinesterazni kompleks, oslobođeni acetilkolin nakuplja se na holinskim receptorima. Kao rezultat, djelovanje acetilkolin uopće je pojačan holinergički receptor. Interakcija neostigmina s acetilkolinesterazom je reverzibilna. Jednom kada se kompleks između neostigmina i holinesteraze otopi, enzim se reaktivira i može hidrolizirati acetilkolin, prekidajući njegovo djelovanje. Opseg djelovanja neostigmina nije ograničen na parasimpatomimetičke učinke, već uključuje i druge kolinomimetičke učinke raspoređene po tijelu: Povećanje tonusa crijevnih i koštanih mišića, poticanje znoja i žlijezde slinovnice, mioza i bradikardija, Itd

Indikacije

  • Nenaglašen zatvor, meteorizam (na primjer, prije snimanja).
  • Postoperativna crijevna atonija i zadržavanje mokraće.
  • Pseudoparalitička miastenija gravis
  • Antagonist kurare (da bi se ukinuli učinci kurare i nedepolariziranja nalik kuraru relaksaciju mišića).