Kako djeluje eszopiklon
Eszopiklon spada u skupinu tzv. Z-tvari. Promiče san pojačavanjem učinka tjelesnog vlastitog neurotransmitera GABA (gama-amino-maslačne kiseline).
GABA je jedan od najvažnijih neurotransmitera u mozgu. Vezanjem na određena mjesta spajanja (receptore) na živčanim stanicama, inhibira ekscitabilnost stanica. Kao rezultat toga, živčani signali teže prolaze od jedne živčane stanice do druge.
Eszopiklon aktivira specifičnu podjedinicu GABA receptora. Na taj način aktivni sastojak pomaže pacijentima da zaspu i ostanu spavati. Ostali učinci GABA-e, poput opuštanja mišića, gotovo se ne pojavljuju.
Eszopiclone se brzo apsorbira u krvotok nakon gutanja u obliku tablete i počinje djelovati unutar sat vremena.
Poluživot je oko šest sati. To znači da je nakon tog vremena tijelo već izlučilo polovicu aktivnog sastojka. Pacijenti se stoga sljedećeg jutra rijetko osjećaju umorno ili neusredotočeno (tzv. "efekt mamurluka").
Zopiklon
Aktivni sastojak zopiklon koji se nalazi u nekim tabletama za spavanje mješavina je dvaju tzv. enantiomera. To su spojevi koji imaju istu kemijsku strukturu, ali se međusobno ponašaju kao zrcalne slike (kao desna i lijeva rukavica).
U načelu, jedan od dva enantiomera obično je učinkovitiji, dok je vjerojatnije da će drugi izazvati nuspojave. U slučaju zopiklona, samo oblik koji skreće ulijevo, tj. eszopiklon, odgovoran je za poticanje spavanja i sedativni učinak lijeka. Dekstrorotatorna komponenta, R-zopiklon, s druge strane, nije učinkovita.
Kako se koristi eszopiklon
Eszopiclone je dostupan u obliku tableta. Pacijenti uzimaju jedan miligram neposredno prije spavanja nesažvakanog s čašom vode. U nekim slučajevima ova doza nije dovoljna. Liječnik je tada povećava na najviše dva do tri miligrama.
Stariji pacijenti i pacijenti s prethodnim bolestima jače reagiraju na eszopiklon. Osim toga, njihova tijela sporije razgrađuju djelatnu tvar. Liječnik stoga u nekim slučajevima smanjuje najveću dnevnu dozu. Isto vrijedi i za bolesnike koji boluju od teške bolesti bubrega.
Nemojte uzimati tablete izravno na pun želudac, osobito ne nakon teškog ili masnog obroka. Inače učinak eszopiklona može biti oslabljen ili odgođen.
U pravilu, liječnici propisuju eszopiklon samo na kratko vrijeme. U nekim je slučajevima, međutim, potrebno dulje uzimati lijekove, primjerice u slučaju kroničnih poremećaja spavanja. Liječnici tada propisuju eszopiklon na razdoblje do šest mjeseci.
Koje su nuspojave eszopiklona?
U pojedinačnim slučajevima eszopiklon izaziva poremećaje pamćenja u obliku anterogradne amnezije. To znači da se oboljeli više ne sjećaju postupaka ili razgovora tijekom razdoblja djelovanja lijeka. Simptomi se obično javljaju u prvih nekoliko sati nakon uzimanja lijeka.
U usporedbi s mnogim drugim tabletama za spavanje, eszopiklon rijetko uzrokuje probleme s pamćenjem. Ipak, pripazite da nakon uzimanja lijeka spavate najmanje osam sati bez prekida i nemojte uzimati drugu dozu tijekom noći. To će vam pomoći da izbjegnete probleme s pamćenjem.
Gastrointestinalni poremećaji također su česte nuspojave eszopiklona. Bolesnici često imaju bolove u trbuhu, proljev ili povraćanje. Mogući su i suha usta, faringitis, grlobolja (osobito pri gutanju) i promuklost.
Bolovi ili trzanje mišića i bol u leđima daljnje su neželjene nuspojave koje eszopiklon može izazvati. Također se često razvija osip na koži.
Pojava osipa na koži može ukazivati na alergijsku reakciju i treba je pregledati liječnik. Ostali simptomi alergije su osip ili jak svrbež i peckanje kože.
Ako pacijenti prestanu uzimati eszopiklon, možda će im trebati dulje da zaspu tijekom prvih nekoliko noći. Liječnici to nazivaju povratnim efektom. Simptomi se obično povlače sami od sebe nakon jednog do dva dana.
Kada se koristi eszopiklon?
Liječnici propisuju eszopiklon za kratkotrajno liječenje poremećaja spavanja kod odraslih pacijenata. Međutim, obično to rade samo ako alternative nisu dovoljno pomogle, a pacijent i dalje ima poteškoća sa spavanjem.
Kada se eszopiklon ne smije koristiti?
Ne smijete uzimati eszopiklon ako:
- ste preosjetljivi na eszopiklon, druge sastojke lijeka ili zopiklon
- patite od teških respiratornih poremećaja kao što je sindrom apneje u snu (ponovljeni kratki prekidi disanja tijekom spavanja)
- bolujete od miastenije gravis (autoimune bolesti u kojoj je oštećen prijenos živčanih signala)
- imaju tešku disfunkciju jetre
Djeca i adolescenti ne smiju uzimati eszopiklon jer aktivni sastojak nije odobren za ovu dobnu skupinu.
Do ovih interakcija može doći s eszopiklonom
Kada se eszopiklon koristi istodobno s lijekovima koji također imaju sedativni učinak, učinci se mogu međusobno pojačavati. Po život opasne posljedice su smanjeni respiratorni pogon (depresija disanja) i koma.
Središnji depresori uključuju
- Sredstva za smirenje (sedativi)
- Tablete za spavanje (hipnotički)
- Lijekovi za izazivanje anestezije (narkotici)
- Lijekovi za liječenje psihoza (antipsihotici), npr. haloperidol
- Lijekovi za liječenje depresije (antidepresivi)
- Lijekovi za liječenje epilepsije (antiepileptici)
- Antihistaminici (lijekovi protiv alergija) kao što je cetirizin
Alkohol također djeluje depresivno. Stoga tijekom uzimanja eszopiklona izbjegavajte alkohol!
Rizik od ozbiljnih nuspojava se povećava, osobito ako pacijenti istodobno uzimaju opioide (na primjer lijek protiv bolova fentanil). Liječnici stoga daju eszopiklon samo u takvim slučajevima ako ne postoji odgovarajuća alternativa. Zatim propisuju najnižu moguću dozu u kratkom vremenskom razdoblju i više pažnje posvećuju nuspojavama. To uključuje
- mamurluk
- zbunjenost
- usporeno disanje
- Smanjeni refleksi
- usporene reakcije
- moguće nizak krvni tlak i usporen rad srca
Eszopiklon se uglavnom razgrađuje u jetri putem enzimskog sustava CYP3A4. Neke aktivne tvari inhibiraju ovaj enzimski sustav. Kada se koristi istodobno s eszopiklonom, njegova se razgradnja stoga usporava – povećavaju se njegovi učinci i nuspojave. Takvi inhibitori enzima su npr. određeni lijekovi protiv gljivičnih infekcija (azolantimikotici), makrolidni antibiotici i grejp (kao voće ili sok). U tim slučajevima liječnik može smanjiti dozu eszopiklona. Stariji bolesnici koji uzimaju jake inhibitore enzima ne smiju uopće uzimati tablete za spavanje (vidi gore: Kontraindikacije).
Tu su i aktivne tvari koje ubrzavaju enzimski sustav jetre, a time i razgradnju eszopiklona. Ovi takozvani induktori enzima uključuju rifampicin (antibiotik, uglavnom za liječenje tuberkuloze), lijekove za epilepsiju (kao što je karbamazepin) i biljni antidepresiv gospinu travu.
Kao mjeru opreza, obavijestite svog liječnika i ljekarnika o svim lijekovima i dodacima prehrani koje uzimate.
Eszopiklon tijekom trudnoće i dojenja
Postoji vrlo malo iskustva o primjeni eszopiklona tijekom trudnoće. Liječnici ne sumnjaju na povećan rizik od malformacija nerođenog djeteta.
Radi sigurnosti, liječnici preporučuju prikladnije lijekove za trudnice, na primjer difenhidramin u prva dva tromjesečja trudnoće ili antidepresive za spavanje kao što je amitriptilin.
Žene koje koriste eszopiklon i planiraju trudnoću ili zatrudne trebaju odmah razgovarati o sljedećim koracima sa svojim liječnikom.
U slučaju dojilja, liječnici odlučuju od slučaja do slučaja smije li se uzimati eszopiklon. Ako se uzima dulje vrijeme, majke trebaju prestati dojiti.
Kako doći do lijeka s eszopiklonom
U Njemačkoj i Austriji lijek eszopiklon može se dobiti u ljekarnama na recept.
Trenutno u Švicarskoj nema lijekova koji sadrže eszopiklon.
Daljnje važne informacije o eszopiklonu
U prethodnim studijama, pacijenti jedva da su razvili bilo kakvu toleranciju na eszopiklon. To znači da se tijelo ne navikne na eszopiklon tako da tableta za spavanje s vremenom ne izgubi učinak.
Eszopiklon samo slabo aktivira podjedinicu mjesta pristajanja GABA-e, što uzrokuje ovisnost. Unatoč tome, postoji rizik od mentalne (psihološke) i fizičke ovisnosti, osobito pri visokim dozama tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Ovaj rizik je također povećan kod pacijenata koji su ovisni o alkoholu, lijekovima ili drogama ili koji pate od mentalnih bolesti.
