Proizvodi
Nitrofurantoin je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku od 100 mg produženog oslobađanja kapsule (Furadantin retard, Uvamin retard). Medicinski se koristi od ranih 1950-ih.
Struktura i svojstva
Nitrofurantoin (C.8H6N4O, Mr = 238.2 g / mol) postoji kao žuta kristalna prah koji je vrlo slabo topiv u voda. To je nitrirani derivat furana i hidantoina. Naziv je sastav nitro (NO2), furan i hidantoin. Korištenjem makrokristalnog sredstva, apsorpcija kasni i središnje nuspojave javljaju se rjeđe.
Učinci
Nitrofurantoin (ATC J01XE01) ima bakteriostatska do baktericidna svojstva protiv glavnih uropatogena. To je predlijek koji se bakterijom reducira u reaktivne elektrofilne tvari enzimi nazvane nitroreduktaze. Ove oštećuju makromolekule poput DNA, proteini i enzimi. Nitrofurantoin se izlučuje uglavnom bubrezima i ima kratko poluvrijeme od 20 do 90 minuta. Koncentracije u plazmi su niske, a antibakterijske koncentracije postižu se samo u mokraći.
Indikacije
Nitrofurantoin je odobren u mnogim zemljama za liječenje akutnih i kroničnih infekcija mokraćnog sustava i posebno se koristi za cistitis kod žena. Sljedeće područje primjene je profilaksa infekcije tijekom dijagnostičkih pregleda ili nakon kirurških zahvata na sustavu mokraćnog sustava.
Doziranje
Prema SmPC-u. The kapsule uzimaju se tijekom ili neposredno nakon obroka s dovoljno tekućine, jer to povećava gastrointestinalnu toleranciju. Oni se također mogu davati s mlijeko. Uobičajena doza za akutne cistitis je jedna kapsula dva do tri puta dnevno tijekom 5 do 7 dana. Za dulji tretman, kapsule primjenjuju se samo jednom ili dva puta dnevno i potrebni su pregledi. To uključuje provjeru ment funkcija, jetra funkcija, bubreg funkcija, rad živaca i krv računati. Stoga njemačke tehničke informacije preporučuju ograničavanje trajanje terapije do najviše 6 mjeseci.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Bubrežna insuficijencija (rizik od nakupljanja)
- Patološka razina enzima jetre
- Manjak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
- Trudnoća u posljednjem tromjesečju, zbog rizika od hemolitika anemija u novorođenčeta (vidi SmPC).
- Prerano rođena djeca, novorođenčad
- Oligurija ili anurija
- polineuropatija
- Akutna porfirija
- Fibroza pluća
- Djeca <12 godina
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije su opisani sa magnezij- i aluminijum-na bazi soli antacidi, atropin, sredstva za alkaliziranje i zakiseljavanje mokraće, probenecid, hinolinski antibiotici, fenitoini oralni kontraceptivi, između ostalih (izbor). Nitrofurantoin se istovremeno filtrira i izlučuje u bubreg. Laboratorijski testovi mogu biti zbunjeni nitrofurantoinom.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Gastrointestinalni poremećaji: Gubitak apetita, mučnina, povraćanje.
- Živčani sustav: vrtoglavica, ataksija, nistagmus, glavobolja.
- Alergija: lijek groznica, svrbež, urtikarija, angioedem.
- Pluća: alergičan plućni edem, zapaljenje plućne maramice, dispneja, kašalj, bol u prsima.
Pacijente treba upoznati s tim da lijek može promijeniti boju urina u žutu ili smeđu boju. Nitrofurantoin može rijetko, a posebno kod produžene terapije, uzrokovati ozbiljne nuspojave poput ment bolest, ozbiljne alergijske reakcije, jetra bolest, teška koža reakcije, anemija i neuropatija. In vitro je nitrofurantoin mutageni. Stoga ga treba koristiti što kraće vrijeme.