irbesartan

Proizvodi

Irbesartan je komercijalno dostupan u obliku filma tablete kao monopreparacija (Aprovel, opći) i kao fiksna kombinacija sa hidroklorotiazid (Koaprovel). Odobren je u mnogim zemljama od 1997. Generici su u mnogim zemljama ušli u kolovoz 2012. Opći inačice kombinacije unaprijed tiskane s hidroklorotiazid krenula u prodaju 2013. i 2014. godine.

Struktura i svojstva

Irbesartan (C25H28N6O, Mr = 428.5 g / mol) je nepeptidni inhibitor, a ne predlijek kao što je losartan ili kandesartancileksetil. To je spoj tetrazol, bifenil i diazaspiro. Postoji kao bijela kristalna prah koji je gotovo netopiv u voda.

Učinci

Irbesartan (ATC C09CA04) ima antihipertenzivne i renoprotektivne učinke selektivnim ukidanjem fizioloških učinaka angiotenzina II na AT1 receptor. Angiotenzin II je peptidni hormon koji je izravno uključen u razvoj hipertenzija. Ima snažan vazokonstriktorni učinak i povećava oslobađanje aldosterona, što zauzvrat uzrokuje povećano voda i natrij zadržavanje. Štetni učinci irbesartana uključuju kalij zadržavanje, što je čimbenik rizika za razvoj hiperkalijemiju.

Indikacije

Za liječenje hipertenzija (esencijalna hipertenzija) i za liječenje bubrežne bolesti u bolesnika s hipertenzijom i tipom 2 dijabetes melitus (dijabetička nefropatija).

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Irbesartan se može davati jednom dnevno zbog dugog poluvijeka od 11-15 sati. Uobičajeno doza je 150-300 mg, a unos neovisan o obrocima. Irbesartan se može kombinirati s tiazidima (hidroklorotiazid), kalcijum blokatori kanala i beta blokatori.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Pacijenti s nasljednim angioedemom, angioedem u anamnezi uzrokovan lijekovima
  • Teško oštećen rad jetre
  • Trudnoća, posebno u 2. i 3. tromjesečju.
  • Kombinacija sa aliskiren u bolesnika s dijabetes mellitus ili oštećena bubrežna funkcija.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Irbesartan zadržava kalij u tijelu. Rizik za hiperkalijemiju može se povećati istodobnom primjenom diuretici koji štede kalij, kalij solii morska sol, između ostalih (vidi hIPERKALIJEMIJA). Irbesartan se metabolizira prvenstveno CYP2C9 i -konjugiran je u tetrazolu u irbesartan glukuronid. Relevantno interakcije nisu primijećeni u studijama interakcija, ali se ne mogu u potpunosti isključiti. Na primjer, u kombinaciji s flukonazol, inhibitor CYP2C9, značajan porast u bioraspoloživost uočeno je. Međutim, to se nije smatralo klinički važnim. Kombinacija sa litij i NSAID se ne savjetuje.

Štetni učinci

Mogući štetni učinci uključuju glavobolju, vrtoglavicu, vrtoglavicu, umor, probavne smetnje, nizak krvni tlak, ubrzan rad srca, bol u prsima, kašalj i seksualnu disfunkciju. U rijetkim slučajevima zabilježene su reakcije preosjetljivosti s urtikarijom i angioedemom, hiperkalemijom, poremećajima jetre i bubrega.

Vidi također

sartani, renin-angiotenzinski sustav, hiperkalemija, hidroklorotiazid.