Fenobarbital: Učinci, primjene i rizici

Phenobarbital je lijek koji pripada skupini barbiturata. Koristi se u epilepsija liječenje i u anestezija priprema.

Što je fenobarbital?

Phenobarbital je lijek koji pripada skupini barbiturata. Koristi se u epilepsija liječenje i u anestezija priprema. Phenobarbital je barbiturat. Barbiturati ima droge koji imaju hipnotik, narkotik or sedativ efekti. Ime barbiturati potječe od barbiturne kiseline, jednog od aktivnih sastojaka barbiturata. Barbiturati djeluju biokemijski putem takozvanog GABA receptora. Može se razlikovati barbiturate kratkog, srednjeg i dugog djelovanja. Fenobarbital pripada dugotrajnim barbituratima. U 1960-ima i 1970-ima, fenobarbital je još uvijek bio propisan kao tableta za spavanje. Zbog značajnih nuspojava i velikog potencijala ovisnosti, fenobarbital se više ne smije propisivati ​​kao tableta za spavanje od 1992. Danas se lijek koristi za liječenje epilepsije. The sedativ a antikonvulzivni lijek se također koristi u pripremi anestezija. Lijek se sintetizira reakcijom kondenzacije između urea i dietil etil-fenil-malonske kiseline ester.

Farmakološko djelovanje

Tijelo fenobarbital gotovo u potpunosti apsorbira nakon oralne i intramuskularne primjene administraciju. Maksimalne koncentracije u krv nalaze se nakon 6 do 19 sati kada se daju oralno. S intramuskularnim administraciju, najveće koncentracije nalaze se u krv nakon samo 3 do 5 sati. Fenobarbital djeluje kao san i sedativ agent. Lijek se također koristi protiv napadaja. Učinak jako ovisi o doziranju. Kao i većina drugih barbiturata, fenobarbital razvija svoj učinak na GABA receptor. GABA receptori su proteini u živčanim stanicama koje mogu vezati neurotransmiter gama-amino-maslačna kiselina. Ovaj odašiljač poznat je i pod nazivom GABA. GABA je glavni inhibitor neurotransmiter u ljudskom središnjem živčani sustav (CNS). Kao benzodiazepini, barbiturati poput fenobarbitala pojačavaju djelovanje GABA na receptor. Oni također uzrokuju da kanal ostane otvoren duže nakon što se GABA spoji. Istodobno, fenobarbital blokira AMPA receptore. AMPA receptori su podskupina glutamat receptori. glutamat je također važno neurotransmiter. Djeluje pobudno. Kombinacija inhibicije GABA i blokade ekscitacijskog djelovanja glutamat odgovoran je za sedativne i depresivne učinke fenobarbitona. Da bi lijek imao antikonvulzivni učinak u tijelu, plazma koncentracija potrebno je 15-25 μg / ml.

Medicinska primjena i uporaba

Glavna indikacija za fenobarbital je epilepsija. Lijek se koristi za liječenje grand mal-a, impulzivnog petit mal-a, kao i epileptičnog statusa. Međutim, ovdje se koristi kao otopina za injekcije. Status epilepticus je neobično dugotrajan epileptički napadaj. Najčešće je to niz napadaja koji se stapaju jedan u drugi. Status epilepticus je opasan po život i može dovesti do teške štete. Fenobarbital se također koristi kao injekcijska otopina u pripremi za anesteziju. Dugo je vremena lijek bio u Cirkulacija kao tableta za spavanje. Od 1992. sadrži fenobarbital droge nisu odobreni kao agensi koji potiču spavanje.

Rizici i nuspojave

Fenobarbital se ne smije uzimati ako ste preosjetljivi na fenobarbital ili druge barbiturate. Primjena fenobarbitala također je kontraindicirana kod akutnih alkohol, tableta za spavanje i analgetik trovanje. Isto se odnosi i na trovanje stimulansom droge ili depresijom psihotropni lijekovi. Fenobarbital može izazvati ozbiljne nuspojave, pa se smije koristiti samo nakon vrlo pažljive procjene rizika i koristi. Zatvoriti praćenje mora se održavati tijekom liječenja fenobarbitalom. Glavobolja, vrtoglavicai mučnina su česti tijekom uzimanja lijeka. Pacijenti mogu biti zbunjeni i pokazati dulje vrijeme reakcije. Također se uočavaju paradoksalna stanja uznemirenosti. Moguća ozbiljna posljedica fenobarbitala je akutna jetra porfirija.porfirija je metabolička bolest povezana s oštećenom razgradnjom krv pigment hem. Karakterizira ga epizodni tijek s teškim bol u trbuhu i reakcije netolerancije na svjetlost. Pacijenti pate od kolika bol u trbuhu, povraćanje, mučnina, crvena boja urina, napadaji i psihijatrijski simptomi kao što su psihoza, ozbiljan jetra i bubreg disfunkcija se može razviti i tijekom liječenja fenobarbitalom. Ozbiljno srce oštećenje mišića također je moguća posljedica upotrebe. Ljudi koji imaju povijest afektivnih poremećaja ili ljudi čiji rođaci pate od afektivnih poremećaja, imaju veći rizik od razvoja psihijatrijskih nuspojava. Ako se fenobarbital daje istodobno s drugim lijekovima s centralnim djelovanjem, učinci i nuspojave ovih lijekova mogu se povećati. Pored toga alkohol, ovi lijekovi uključuju bolova, tablete za spavanje, alergija lijekovi i psihotropni lijekovi. Fenobarbital također uzrokuje pojačano stvaranje lijekova koji razgrađuju enzimi, tako da je razgradnja nekih lijekova u jetra je ubrzan. Gubitak učinka utječe na lijekove poput štitnjače hormoni, doksiciklin, grizeofulvin, oralni kontraceptivi, lamotrigin, kortikosteroidi ili oralni lijekovi koji inhibiraju zgrušavanje krvi. Djeca čije su majke liječene fenobarbitalom tijekom trudnoća pokazuju povećane malformacije. Lijek dolazi do djeteta putem posteljica i tamo uzrokuje štetu. Stoga se fenobarbital može propisivati ​​i uzimati samo tijekom trudnoća nakon pažljive procjene rizika i koristi. Folna kiselina nedostatak se može pojaviti tijekom liječenja fenobarbitalom. To zauzvrat također pogoduje malformacijama nerođenog djeteta. Ako majka mora uzimati fenobarbital tijekom trudnoća, Zatvoriti praćenje razvoja nerođenog djeteta s određivanjem α-fetoproteina i ultrazvuk preporučuje se. Fenobarbital ima visok potencijal ovisnosti. Simptomi odvikavanja opisani su čak i kod novorođenčadi čije su majke liječene fenobarbiolom.