ezetimib

Proizvodi

Ezetimibe je komercijalno dostupan u obliku tableta, kao monopreparat (Ezetrol, opći), i kao fiksna kombinacija sa simvastatin (Inegija, generički) i sa atorvastatin (Atozet). Također je objavljena kombinacija sa rosuvastatin. Ezetimibe je odobren u mnogim zemljama i u Sjedinjenim Državama 2002. godine. Opći i auto-generici na tržište su stupili u studenom 2017. Aktivni sastojak poznat je i pod nazivom ezetimib. Međutim, ovo je engleski naziv aktivnog sastojka. Na njemačkom je ezetimibe točan.

Struktura i svojstva

Ezetimib (C24H21F2NE3, Mr = 409.43 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je praktički netopiv u voda. To je 2-azetidinon koji se fluorira na kritičnim mjestima kako bi se spriječila oksidacija. Stoga se ne transformira izoenzimima CYP450, već samo glukuronizira. Glukuronid je također aktivan.

Učinci

Ezetimib (ATC C10AX09) ima svojstva snižavanja lipida inhibirajući usvajanje endo- i egzogenih holesterol (žuč, hrana) i fitosteroli poput sitosterola i kampesterola iz tankog crijeva u krvotok. Učinci se temelje na inhibiciji transporta lipidi iz crijeva u krv vezanjem na transportni protein NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 se nalazi na apikalnoj membrani enterocita u crijevu. Učinak je specifičan, tj. apsorpcija topivih u mastima vitamini ili trigliceridi nisu inhibirani. Ezetimibe smanjuje ukupni udio holesterol, LDL, ApoB i trigliceridi i povećava se HDL. Poluživot je ezetimiba i glukuronida 22 sata.

Indikacije

  • Primarna hiperkolesterolemija
  • Homozigotna porodična hiperkolesterolemija
  • Homozigotna sitosterolemija (fitosterolemija).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku. Ezetimib se može kombinirati s fenofibrat ILI sa statinom (npr., simvastatin or atorvastatin).

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Za vrijeme trudnoća i dojenje u kombinaciji sa statinom.
  • Pacijenti s aktivnom bolešću jetre ili neobjašnjivim trajnim povišenjem serumskih transaminaza u kombinaciji sa statinom

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ezetimibe ne stupa u interakciju s CYP450 enzimi i uglavnom je glukuroniziran. Lijek-lijek interakcije opisani su između ostalog sa sljedećim agensima: antacidi, kolestiramin, fibrati i varfarin.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci monoterapije uključuju bol u trbuhu, proljev, nadutosti umor.