Proizvodi
Erlotinib je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Tarčeva). Odobren je u mnogim zemljama od 2005. godine. Opći verzije su registrirane 2018.
Struktura i svojstva
Erlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) je prisutan u droge kao erlotinib hidroklorid, bijeli prah koji je slabo topiv u voda. Topljivost se povećava sa smanjenjem pH. Erlotinib je derivat anilin-kinazolina.
Učinci
Erlotinib (ATC L01XE03) ima citostatička i citotoksična svojstva. Inhibitor je tirozin kinaze EGFR (receptor za epidermalni faktor rasta). EGFR se razmnožava na površini Raka Stanice. Inhibiranjem tirozin kinaze stanice se ubijaju. Klinička ispitivanja pokazala su da liječenje produljuje preživljavanje.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s lokalno uznapredovalim ili metastatskim nemalim stanicama ment Raka. Također se koristi u nekim zemljama za liječenje metastaza karcinom gušterače u kombinaciji sa gemcitabin.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno, najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon jela. Savjetodavni:
- Izbjegavajte jako sunčevo svjetlo (koža mogu se javiti osipi).
- Prestati pušenje (smanjuje učinkovitost).
- Razmislite o drogi interakcije.
- Uzmi lijek na prazno želudac.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Erlotinib se uglavnom metabolizira CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP1A2 i CYP1A1. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i relevantni. Topljivost erlotiniba ovisi o želučanom pH. antacidi, inhibitore protonske pumpe, i antagonisti H2 mogu se smanjiti bioraspoloživost. Pušenje također smanjuje bioraspoloživost jer inducira CYP1A1 i CYP1A2. Ostalo interakcije primijećeni su kod antikoagulansa i statini.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju zarazne bolesti, umor, loš apetit, konjunktivitis i drugi poremećaji oka, respiratorni poremećaji, kašalj, probavne smetnje, gastrointestinalno krvarenje, povišen jetra enzimi, i osip. Rijetko su moguće ozbiljne nuspojave, uključujući smrtne ishode.
