Proizvodi
Dronabinol je anestetik. Savezni ured za javnost Zdravlje može odobriti izuzeće za ograničenu medicinsku uporabu. Ljekarne mogu pripraviti dronabinol same kao privremeni recept ili ih mogu proizvesti ugovornom proizvodnjom. Dvije su odredbe u novom formularu:
- Masni dronabinol pada 2.5% (NRF 22.8).
- dronabinol kapsule 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)
U praksi se pretežno koriste kapi. U SAD-u je dronabinol komercijalno dostupan u obliku kapsule (Marinol) i kao oralna otopina (Syndros). U mnogim zemljama, a konoplja oralni sprej odobren je 2013. U niskim koncentracijama THC je prisutan u slobodnoj prodaji kanabidiola konoplja i pripravci od nje, kao npr tinkture.
Struktura i svojstva
Dronabinol je (-) - Δ9-Tetrahidrokanabinol (THC), prirodni sastojak biljke konoplje L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) blago je žućkasto, smolasto i ljepljivo ulje koje se stvrdnjava na hladan temperatura. Zbog visoke lipofilnosti, netopiv je u voda. Srednjolančani trigliceridi ili sezamovo ulje obično se koriste za pripremu rješenja, i tvrda mast ili sezamovo ulje koristi se za kapsule. sezamovo ulje ima nedostatak što je osjetljiv na oksidaciju.
Učinci
Dronabinol (ATC A04AD10) ima antiemetička, stimulansa apetita, analgetika, protuupalno, mišićno relaksirajuće, depresivno i psihotropno svojstvo. Centralno je simpatomimetički, što objašnjava nepovoljne kardiovaskularne učinke. Učinci se pripisuju vezivanju za kanabinoidne receptore (CB) i započinju nakon otprilike 30 do 60 minuta. Psihotropni učinci traju 4 do 6 sati, a stimulacija apetita i do 24 sata. Vezujući se za CB receptore, kanabinoidi, između ostalih učinaka, inhibiraju oslobađanje neurotransmitera iz presinaptičkog neurona.
Indikacije
U Sjedinjenim Državama dronabinol je odobren za liječenje gubitak apetita s gubitkom kilograma u AIDS-a bolesnika i kao sredstvo 2. linije za mučnina i povračanje povezana s kemoterapija (vidjeti također pod nabilonom). U mnogim zemljama koristi se prvenstveno za kronične / neuropatske bol i spastičnost.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. The doza prilagođava se na individualnoj osnovi. Dronabinol se obično uzima peroralno. Također se može primijeniti inhalacijski u obliku alkoholnih pića rješenja, slično konoplja. Uljaste kapi su bez mirisa i okusa, a uzimaju se uz ili nakon obroka na komadu šećera ili kruh, na a maslac kolačić ili u jogurt. Treba napomenuti da nisu voda topljiv i stoga se ne može razrijediti čajem ili vodom. Da biste povećali apetit, uzimajte prije jela.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća i dojenje
Savjetuje se oprez kod psihijatrijskih poremećaja i kardiovaskularnih bolesti. Zbog smanjenog odaziva, sudjelovanje u cestovnom prometu i radu strojeva nije zakonom naznačeno i zabranjeno. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Farmakodinamička interakcije opisani su s nizom aktivnih sastojaka (vidi SmPC). Centralni depresivni učinci mogu se povećati istodobno administraciju alkohola, sedativi, antidepresivi, analgetici i tablete za spavanje. antikolinergici može se povećati tahikardija. Dronabinol ima visoku metabolizam prvog prolaza i niska bioraspoloživost od 10-20%. Biotransformira se u jetra CYP450, između ostalog i na aktivni metabolit 11-OH-dronabinol. Nakon jednog doza, dronabinol i njegovi metaboliti i dalje se mogu otkriti u mokraći i stolici u niskim koncentracijama 5 tjedana kasnije.
Štetni učinci
Štetni učinci ima doza-zavisno, pa se oni uglavnom opažaju u visokim dozama. Između ostalog, mogu se pripisati simpatomimetičkim i psihotropnim svojstvima tvari. Najčešći mogući štetni učinci uključuju slabost, lupanje srca, ubrzani rad srca, vazodilataciju, crvenilo, bol u trbuhu, mučninai povraćanje.Centralni poremećaji poput amnezija, nervoza, zbunjenost, paranoja, euforija, halucinacije, pospanost i abnormalno razmišljanje također su česti. Potencijal ovisnosti smatra se malim za gore navedene indikacije. Međutim, dronabinol može izazvati ovisnost i pri velikim dozama može izazvati apstinencijski sindrom, uključujući razdražljivost, poremećaje spavanja i nemir.
