piridostigmin je inhibitor acetilkolinesteraze i koristi se za terapija in miastenija gravis (slabost mišića). piridostigmin također se koristi za zadržavanje mokraće i paraliza crijeva koja je posljedica smanjenog tonusa mišića. Farmakološki se primjenjuje kao bromidna sol u obliku tablete.
Što je piridostigmin?
piridostigmin je inhibitor acetilkolinesteraze i koristi se za terapija in miastenija gravis (slabost mišića). Kao lijek, piridostigmin pripada skupini neizravnih parasimpatomimetika. Tako se neizravno aktivira acetilkolin aktivnost na receptorima parasimpatikusa živčani sustav inhibicijom enzima acetilkolinesteraze. Aktivni sastojak je kvaternarni aminski kompleks prisutan u droge kao bromid. Neotopljeni piridostigmin bromid bijeli je kristalinik prah. Vrlo se dobro otapa u voda. Lijek se daje u obliku tablete kada je potrebno. Piridostigmin bromid ne može prijeći krv-mozak barijera jer je zbog strukture nalik soli nelipofilna. Njegov poluživot u plazmi je otprilike 1.5 sati. Nakon primjene, lijek se djelomično metabolizira i djelomično izlučuje bubrežno (putem urina) nepromijenjen.
Farmakološko djelovanje
Piridostigmin djeluje neizravno inhibirajući enzim acetilkolinesterazu. Ovaj enzim je odgovoran za razgradnju neurotransmiter acetilkolin u sinaptičke pukotine do acetata i kolina. Inhibicija acetilkolinesteraze zauzvrat uzrokuje porast acetilkolin koncentracija na završnoj ploči motora. Prisutni receptori za acetilkolin postoje kationski kanali koji stimuliraju mišiće kationima kationima koje pokreće acetilkolin. To povećava tonus (napetost) određenih mišića, povećavajući vjerojatnost mišićne kontrakcije. Općenito, aktivnost parasimpatikusa živčani sustav, koja je odgovorna za tjelesne procese tijekom odmora, također se povećava. Parasimpatikus živčani sustav kontrolira tonus mišića i metaboličke procese, uključujući crijeva i mjehur funkcija. U autoimunoj miastenija gravis, javljaju se poremećaji na receptorima za acetilkolin, tako da je dovoljno mišića trudovi može inducirati samo viši koncentracija acetilkolina. Mjehur ili se potiču i mišići crijeva. Ovo svojstvo također čini piridostigmin dobrim sredstvom za liječenje paralize mjehur ili crijevnih mišića. Porast acetalkolina koncentracija također uzrokuje pomicanje antagonista relaksaciju mišića od receptora za acetilkolin, koji su droge koristi za smirivanje mišića. Ako je potrebno, piridostigmin se koristi za poništavanje njihovih učinaka droge.
Medicinska primjena i uporaba
Piridostigmin se uglavnom koristi za liječenje bolesti miastenija gravis. Ovisno o težini bolesti, pojedinac doza lijeka mora odrediti liječnik. Liječenje započinje s administraciju samo piridostigmina, ali ako ne dođe do poboljšanja, liječenje se može nastaviti u kombinaciji s gvaninom. Lijek se primjenjuje u obliku tablete. Zbog širokog spektra mogućih nuspojava i mogućnosti interakcije s raznim drugim lijekovima, liječenje uvijek treba biti pod liječničkim nadzorom. Primjena zajedno s drugim parasimpatomimetičkim sredstvima dovodi do pojačanja učinka. Učinak lijekova za opuštanje mišića je obrnut. Ako je potrebno, u tom se kontekstu mora koristiti piridostigmin u slučaju predoziranja s relaksaciju mišića ili drugi problemi koji se pojave. Sljedeće područje upotrebe je primjena u zadržavanje mokraće ili crijevna atonija (paraliza crijeva). Ovdje, međutim, moramo napomenuti da je piridostigmin apsolutno kontraindiciran u slučajevima mehaničke opstrukcije crijeva ili mehanički izazvane disfunkcije mokraćnog mjehura. Stimulacija mišića mjehura ili crijeva u ovom slučaju može dovesti do ozbiljnih komplikacija. Profilaktički se piridostigmin također koristio u "Drugom zaljevskom ratu 1991." protiv trovanja holinesteraza kemijska ratna sredstva na bazi inhibitora.
Rizici i nuspojave
Korištenje piridostigmina, kao i kod svih lijekova, nosi rizik od nuspojava, koje se mogu i ne moraju dogoditi. parasimpatički živčani sustav to je u različitom stupnju rezultira tipičnim simptomima kao što je proljev, povraćanje, grčevi u trbuhu, povećana salivacija, pojačano stvaranje sluzi u bronhima, bradikardija, uđite krv pritisak i poremećaji prilagodbe oka. Budući da se također može javiti bronhokonstrikcija, primjena je kontraindicirana u bolesnika s opstruktivnom bolešću dišnih putova. Isto se odnosi i na mehaničku opstrukciju crijeva i mokraćnog mjehura. Predoziranje lijekom može uzrokovati slabljenje mišića dišnih putova kao rezultat holinergične krize. Ostale nuspojave uključuju pojačano znojenje i pojačano mokrenje. Primjenu s piridostigminom treba izbjegavati ako je pacijentica trudna ili doji.
