pirazinamid je lijek koji se koristi za liječenje tuberkuloza (tuberkulostat). Tvar se koristi od 1950-ih za borbu protiv ment bolest kao dio kombinacije terapija.
Što je pirazinamid?
pirazinamid (Kratica PZA) je antibiotik koja se koristi od 1950-ih za borbu tuberkuloza bolest. Lijek se često naziva i pirazin karboksamidom voda-topiv, i bijele je boje. Zbog svoje namjene kao a tuberkuloza lijek, klasificiran je kao tuberkulostat. U kemiji se za označavanje tvari koristi molekularna formula C5-H5-N3O. Moralni masa of pirazinamid je 123.11 g-mol-1. Aktivni sastojak pirazinamid, među ostalim, prodaje se pod trgovačkim imenima Pyrafate, Rifater, Rimstar i Tebesium Trio. PZA djeluje isključivo na uzročnika tuberkuloze (Mycobacterium tuberculosis). Dakle, nema učinkovitosti u odnosu na goveđi oblik bakterije (Mycobacterium bovis) ili oblike koji odstupaju od osnovnog tipa (atipične mikobakterije).
Farmakološko djelovanje
Iako se PZA koristi za borbu protiv tuberkuloze od 1950-ih, točno Mehanizam djelovanja spoja dugo nije bilo jasno. Oslanjali smo se isključivo na učinkovitost liječenja. The Mehanizam djelovanja pirazinamida tek je gotovo u potpunosti razjašnjen 2011. Dok je konvencionalan antibiotici prvenstveno ubiti bakterija koji i dalje rastu, PZA prvenstveno ubija rastuće bakterije. Njegova Mehanizam djelovanja tako predstavlja odstupanje od norme. To je zato što raste bakterija (poznati kao perzisti) općenito su daleko manje osjetljivi na antibiotici nego oni koji su već u fazi mirovanja. Međutim, pirazinamid djeluje isključivo u tijelu. U epruvetama se nije mogao otkriti nikakav učinak, što je doprinijelo da mehanizam djelovanja ostane tako dugo nepoznat. Međutim, i prije 2011. bilo je poznato da PZA djeluje kao predlijek. Tvar pretvara pirazinoidnu kiselinu u tijelu i djeluje u kiselom okruženju. Piranizid se veže na stanični protein (RspA S1) i na taj način sprječava trans-translaciju u bakteriji tuberkuloze. Kao rezultat, bakterija se više ne može zaštititi od otrovnih fragmenata proteina. Te fragmente stvara sama bakterija kad je ispod stres. Zbog ovog mehanizma djelovanja, PZA skraćuje liječenje tuberkulozne bolesti s 9 na 12 mjeseci na obično 6 mjeseci.
Medicinska primjena i uporaba
Pirazinamid se koristi od 1950-ih za borbu protiv plućne bolesti tuberkuloze. Tvar je jedna od antibiotici i tuberkulostatski je agens. Indikacija postoji isključivo za tuberkuloznu bolest kod ljudi. Pirazinamid nije primjenjiv na atipične oblike bakterija (atipične mikobakterije) ili goveđi oblik bakterija (MYcobacterium bovis). Kada se uzima rano, skraćuje prosječno trajanje liječenja od tuberkuloze s oko 9 na 12 mjeseci na 6 mjeseci. Lijek se obično koristi u kombinaciji terapija. Pacijenti često također uzimaju izoniazid, etambutol i rifampicin kao dio njihovog terapija. Međutim, točna kombinacija može varirati ovisno o odabranom obliku terapije. Oblik terapije ovisi o trajanju i težini bolesti, kao i o dobi pacijenta. Prosječno trajanje liječenja također ovisi o tim čimbenicima.
Rizici i nuspojave
Pirazinamid može izazvati nuspojave. Međutim, to nije nužno slučaj. Prije prve uporabe treba provjeriti postoji li netolerancija na pirazinamid ili na nj povezane tvari. U slučaju alergija, uporaba ili gutanje je zabranjeno. Uz to, pirazinamid je kontraindiciran u ozbiljnim slučajevima jetra disfunkcija, bubreg disfunkcija, akutna giht napada, i tijekom postojećih trudnoća i dojenje. Također se savjetuje povećani oprez kod pacijenata koji redovito konzumiraju velike količine alkohol. Budući da pirazinamid može imati učinke na jetra i bubreg funkcija, funkcija organa praćenje treba izvoditi u redovitim razmacima tijekom terapije. Ovaj praćenje treba nastaviti nekoliko tjedana nakon liječenja. Osim toga, poznate su sljedeće nuspojave:
Često (manje od 1 od 10 bolesnika, ali više od 1 od 100): gubitak apetita, mučnina, mučnina, mršavljenje, oštećenje jetra, gorušica, osjetljivost na svjetlost i porast krv mokraćne kiseline razinama. Rijetke nuspojave uključuju glavobolja, uzbudljivost, nesanicai vrtoglavica. Rijetke nuspojave su one koje se pojave u manje od 1 na 1,000 liječenih osoba, ali u više od 1 na 10,000 1. U manje od 10,000 na XNUMX XNUMX slučajeva, poremećaji krv formacijski sustav (npr. anemija) I trombocitopenija također se dogodilo (vrlo rijetko). Obavezno je slijediti upute liječnika, kao i ljekarnika. Treba ih odmah kontaktirati u slučaju pojave ovih i drugih nuspojava.
