Aktivni medicinski sastojak oseltamivir pripada inhibitor neuraminidaze razred. Koristi se za prevenciju i liječenje utjecati gripa. Nuspojave mogu uključivati.
Što je oseltamivir?
oseltamivir je lijek koji pripada klasi inhibitora neuraminidaze. Lijek je pogodan za liječenje i profilaksu istine utjecati, koji je uzrokovan virusom gripe. oseltamivir pripada tzv prolijekovi. Nakon usmenog administraciju aktivnog sastojka, ester veza se cijepa. To rezultira stvarnim aktivnim oblikom koji se naziva oseltamivir karboksilat. Oseltamivir je poznat i pod nazivom proizvoda Tamiflu. To je lijek koji se izdaje na recept i dostupan je u ljekarnama samo uz predočenje recepta. Oseltamivir je razvio austrijski biokemičar Norbert Bischofberger, koji je devedesetih radio za biotehnološku tvrtku Gilead Sciences u Foster Cityju u Kaliforniji. Bischofberger je istraživao anti-utjecati lijek koji se također može primijeniti u obliku tableta. Nakon što je to postignuto, biokemičar je surađivao s farmaceutskom tvrtkom Roche. Konačno, oseltamivir je odobren u Švicarskoj 1999. godine. 2000. pridružili su se SAD, a od 2002. godine lijek se također mogao stavljati u promet u EU. U početku je postojalo ograničenje da se mogu liječiti samo pacijenti stariji od 13 godina. Međutim, to je ograničenje kasnije ukinuto, tako da je oseltamivir terapija sada se može davati djeci od godinu dana. S vremenom je Tamiflu napredovao i postao najuspješniji Rocheov lijek. Opći verzije oseltamivira također su dostupne od 2014. godine.
Farmakološko djelovanje
Kao inhibitor neuraminidaze, oseltamivir je sredstvo za inhibiciju virusa. Neuraminidaza je enzim koji sudjeluje u oslobađanju virusa gripe iz stanice domaćina. Neuraminidaza cijepa vezu između hemaglutinina koji se nalazi na površini viriona i glikolipida koji se nalaze na površini stanice domaćina. Ovaj postupak rezultira oslobađanjem viriona iz zaražene stanice, što uzrokuje infekcije na dodatnim stanicama. The virusi koje su se tek pojavile u tjelesnim stanicama, zaraze ostale stanice nakon što su opet napustile stanicu, uzrokujući njihovo širenje. Da bi napustio stanicu, potrebno je da neuraminidaza presiječe vezu između stanice i virusa. Oseltamivir se suprotstavlja ovom procesu blokiranjem enzima. Na taj način aktivni sastojak sprečava virusi od zaraze bilo kojih tjelesnih stanica. To daje čovjeku imunološki sustav prilika za borbu protiv imobiliziranih virusi lakše. Oseltamivir se primjenjuje oralno. Nakon gutanja dovršite apsorpcija aktivnog sastojka. Unutar jetra, konverzija predlijeka oseltamivir u aktivni oseltamivir karboksilat odvija se s različitim esterazama. Ne dolazi do daljnjeg metabolizma aktivnog metabolita, tako da se nepromijenjen izlučuje iz tijela putem bubrega. Veće bioraspoloživost prisutan je u bolesnika starije životne dobi. Oseltamivir ima svojstvo skraćivanja trajanja gripe i ublažavanja njenih simptoma, pod uvjetom da liječenje započne najkasnije 48 sati nakon početka bolesti. Uz to, njegova uporaba smanjuje rizik od bakterija superinfekcije.
Medicinska primjena i uporaba
Područje primjene oseltamivira je liječenje i prevencija gripe gripa, što nema nikakve veze s bezopasnom infekcijom sličnom gripi (prehlada). Međutim, da bi aktivni sastojak imao pozitivne učinke, mora se uzeti u roku od 48 sati. Radi preventivnog učinka, mora se poduzeti ubrzo nakon kontakta sa zaraženim osobama. Doziranje za djecu ovisi o njihovoj dobi i težini. Međutim, administraciju kod beba treba raditi samo u teškim iznimnim slučajevima. Oseltamivir ne može izliječiti gripu gripa, ali aktivni sastojak može smanjiti trajanje bolesti i ublažiti simptome. Inhibitor neuraminidaze nije prikladan kao alternativa cijepljenju protiv gripe. Sredstvo se smije koristiti samo tijekom epidemija gripe i pod liječničkim nadzorom.
Rizici i nuspojave
Uzimanjem oseltamivira moguća je pojava neželjenih nuspojava. U ovom slučaju pogođeni često pate od želudac bol, mučnina i povraćanje. Ponekad se pojave i alergijske reakcije, a postojeće se respiratorne bolesti mogu pogoršati. Da bi se izbjegle gastrointestinalne tegobe uzrokovane oseltamivirom, preporučuje se uzimanje lijeka s nekom hranom. Ostale zamislive nuspojave oseltamivira mogu uključivati glavobolja, srčane aritmije, koža osip, napadaji, reakcije preosjetljivosti, ekcem, upala od koža, košnice, povišene jetra enzimi, ili oštećenje svijesti. Rijetko, anksioznost, izražena jetra upala, abnormalno ponašanje, zbunjenost, gastrointestinalno krvarenje, javljaju se i poremećaji vida, noćne more i zablude. U rijetkim slučajevima došlo je do samoozljeđivanja kod adolescenata. Ako je prisutna preosjetljivost na oseltamivir, terapija s aktivnom tvari ne smije se davati. Pozitivan učinak lijeka nije siguran u ljudi koji pate od slabosti imunološki sustav ili kronične bolesti. Lijek bi trebali primiti samo u iznimnim slučajevima. U kontekstu trudnoća i dojenja, liječnik mora temeljito izvagati administraciju oseltamivira. Primjerice, nepoznato je može li dijete oštetiti lijek. Djeca mlađa od godinu dana dobivaju oseltamivir samo u slučaju izbijanja velike gripe.
