Proizvodi
Inhibitori neuraminidaze komercijalno su dostupni u obliku kapsule, prah za oralnu suspenziju, inhalatore u prahu i injekcije. Prvi agenti koji su odobreni bili su zanamivir (Relenza) 1999. godine, nakon čega slijedi oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) objavljen je u Japanu 2010 peramivir (Rapivab) u SAD-u 2014. Javnosti je najpoznatiji Tamiflu.
Struktura i svojstva
Inhibitori neuraminidaze potječu od -acetilneuraminske kiseline (Neu5Ac, sijalna kiselina), katalitičkog produkta enzima neuraminidaze (vidi dolje). Oni su analozi tranzicijskog stanja. oseltamivir je predlijek koji se u tijelu biorazlaže esterazama u aktivni metabolit oseltamivir karboksilat. Laninamiviroktanoat je predlijek za laninamivir. Zanamivir je polarna i stoga nije oralno bioraspoloživa (bioraspoloživost približno 2%).
Učinci
Inhibitori neuraminidaze (ATC J05AH) imaju antivirusna svojstva protiv utjecati virusi. Učinci su posljedica inhibicije virusnog enzima neuraminidaze (sialidaze). Ovaj enzim i glikoprotein nalaze se na površini utjecati virus zajedno s hemaglutininom. Bitno je za puštanje novonastalih virusi iz zaraženih stanica i time za daljnje širenje zaraznih virusa u organizmu. Neuraminidaza presijeca krajnju sijalnu kiselinu na koju je virus vezan nakon replikacije na površinu stanice domaćina. Pogledajte i našu opisnu animaciju na temu: Tamiflu animacija.
Indikacije
Za prevenciju i liječenje gripe (gripa, gripa A i gripa B).
Doziranje
Prema SmPC-u. Liječenje treba započeti što ranije, idealno u roku od 36 sati od pojave simptoma (1. ili 2. dan nakon pojave prvih simptoma). Inhibitori neuraminidaze primjenjuju se peroralno, inhalacijski (prah udisanje), i parenteralno (intravenska infuzija). Za laninamivir, jedan doza dovoljno je jer djeluje dugotrajno. Jedan je od takozvanih LANI-a (dugotrajni inhibitori neuraminidaze).
Aktivni Sastojci
- Oseltamivir (Tamiflu) - oralno
- Zanamivir (Relenza) - udisanje
Nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama:
- Laninamivir (Inavir, Japan) - udahnuto.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenteralno
Kontraindikacije
Inhibitori neuraminidaze kontraindicirani su u prisutnosti preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
oseltamivir izlučuje i izlučuje bubreg u obliku aktivnog metabolita oseltamivir karboksilata. Zanamivir također se eliminira prvenstveno bubrežno. Klinički relevantno interakcije smatraju se malo vjerojatnima. Treba biti oprezan s organskim anionima uskog terapijskog raspona kao što su metotreksatkoji su, poput inhibitora neuraminidaze, izloženi aktivnom tubularnom lučenju.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci oseltamivira uključuju mučnina, povraćanje, boli glavobolja. Nuspojave zabilježene u zanamiviru u kliničkim ispitivanjima bile su usporedive s placebo u vrsti i učestalosti.
