Metotreksat koristi se kao lijek za kemoterapija kod raznih malignih tumorske bolesti. To je citostatski lijek koji sprečava brzu diobu stanica Raka Stanice. Lijek se također uspješno koristi ne samo u Raka terapija ali i kao osnovno terapijsko sredstvo za kronične upalne procese.
Što je metotreksat?
Metotreksat koristi se kao lijek za kemoterapija kod raznih malignih tumorske bolesti. Metotreksat poznat je i kao amethopterin. Kao citostatski lijek, metotreksat je citotoksin koji zaustavlja prirodnu brzinu diobe tjelesnih stanica, poznatu i kao mitoza. Iz tog razloga, lijek se koristi prvenstveno u tumorske bolesti hematopoetskog sustava s velikom brzinom diobe. Kao i kod svih citostatika droge, zdrave tjelesne stanice također su u određenoj mjeri pogođene tijekom uporabe, što može rezultirati neugodnim nuspojavama za pacijenta. Postoje različite klase citostatika droge za tumor terapija i za liječenje kroničnih upala. Metotreksat pripada tzv folna kiselina antagonisti, što znači da aktivna tvar inhibira enzim dihidrofolat reduktazu; ovaj je važan enzim, međutim, prijeko potreban za diobu stanica. Kemijski je metotreksat vrlo sličan folna kiselina te ga stoga organizam prepoznaje poput folne kiseline i uvodi ga u stanični metabolizam. Folna kiselina je hitno potreban za stvaranje DNA i RNA u staničnoj jezgri, ali ta formacija se više ne može provesti uvođenjem metotreksata umjesto folne kiseline.
Farmakološko djelovanje
Farmakološki učinak metotreksata, ukratko MTX, proteže se na sve organe i organske sustave zbog njegove sustavne primjene. Pored željenog farmakološkog učinka na stanice koje se brzo dijele, aktivni sastojak se uvijek uvodi u metabolizam zdravih stanica kao lažna folna kiselina, što također ograničava njihovu brzinu diobe i tako uzrokuje disfunkciju i nuspojave. Međutim, osim što inhibira enzim odgovoran za uvođenje folne kiseline u stanični metabolizam, MTX inhibira i druge enzimi. Najvažniji od njih je enzim timidilat sintaza. Ovaj endogeni gradivni blok bjelančevina katalizira metaboličke korake sinteze pirimidina, što je također potrebno za nesmetano nakupljanje genetskog materijala u staničnoj jezgri, tj. DNA i RNA. Metotreksat tako djeluje kao kemoterapeutsko sredstvo na nekoliko sučelja, tako da se stanice tumora mogu zaustaviti u brzini diobe. Djelatna tvar izlučuje se uglavnom putem bubrega i na kraju mokraćom pacijenta. Ovaj proces izlučivanja s aktivnom tvari metotreksatom tijekom zdravog bubrega znatno je naglašen kemoterapija. Stoga, konstantno praćenje of bubreg vrijednosti, posebno kreatinina, vrlo je važan tijekom kemoterapije MTX-om. Čim vrijednosti ukazuju na oštećenje bubrežne funkcije, terapija mora se prekinuti kao mjera predostrožnosti radi sprečavanja terminala zatajenje bubrega, što može biti opasno za život pacijenta.
Medicinska primjena i uporaba
Metotreksat, MTX, je citostatski lijek i stoga je poznat prvenstveno kao kemoterapijsko sredstvo u Raka lijek. Tamo se primjenjuju vrlo visoke, sistemski učinkovite doze lijeka koji se izdaju na recept. The Mehanizam djelovanja za borbu protiv stanica malignog tumora temelji se na sposobnosti metotreksata da snažno suzbije brzinu proliferacije malignih stanica. Međutim, metotreksat nije samo kemoterapijsko sredstvo, već i imunosupresiv. Stanična i humoralna obrana tijela snažno je smanjena pod administraciju metotreksata, pogođeni bolesnici su stoga posebno osjetljivi na infekcije tijekom terapijskog ciklusa. Dobri terapijski uspjesi mogu se postići i aktivnom tvari metotreksatom u liječenju psorijaza i kronične reumatske bolesti. Na primjer, metotreksat se smatra korisnim u liječenju kroničnog reumatoida artritis. MTX se koristi kao osnovno terapijsko sredstvo kod ove vrste kroničnih upala reumatizam. Osim toga, postoje i drugi autoimune bolesti za što MTX obećava dobar terapijski uspjeh. Tu spadaju Multipla skleroza, Crohnova bolest i lupus eritematozusMeđutim, za razliku od terapije tumora, MTX se koristi kod svih ovih bolesti samo u vrlo niskim dozama, zbog čega su nuspojave znatno niže nego u terapiji karcinoma.
Rizici i nuspojave
Metotreksat je moćan citotoksin koji se može strogo koristiti za određene indikacije samo pod liječničkim nadzorom. Zbog izravne intervencije u metabolizmu stanica, nuspojave su često vrlo izražene, posebno u terapiji malignih tumorskih bolesti. Pacijenti često pate od općih umor tijekom terapije, kao i umor i glavobolje. Među najčešćim nuspojavama su poremećaji probavnog trakta, što je zbog činjenice da je aktivna tvar metotreksat također odgovorna za neželjeno uništavanje epitelnih stanica osjetljive sluznice u želudac i tankog crijeva. Stoga nije neuobičajeno za mučnina, povraćanje or upala da se jave sluznice. U visoko-doza terapije, ove se nuspojave ne mogu spriječiti, barem privremeno. Osim toga, zbog nuspojave mijelosupresije, nedovoljne krv stanice se proizvode u koštana srž, razlog tomu je anemija može se dogoditi. Najveći rizik u terapiji MTX-om su unaprijed oštećeni bubrezi, koji mogu u potpunosti ili djelomično zaustaviti svoju uslugu, a time i dovesti na potrebu pacijenta za dijaliza. Apsolutne kontraindikacije na administraciju metotreksata su trudnoća, dojenje, poznato bubrežna insuficijencija, ili imunodeficijencije bilo kojeg uzroka.
