kitarabin je citostatski lijek i koristi se prvenstveno za liječenje akutnog mijeloida leukemija. U ovoj indikaciji, to je jedan od najčešće korištenih citostatika droge. Također se koristi u akutnom limfoblastičnom leukemija (poznata i kao akutna limfocitna leukemija), mijelodisplastični sindrom i ne-Hodgkinov limfom. kitarabin također ima virostatički učinak, iako se ne koristi kao virostatsko sredstvo.
Što je citarabin?
kitarabin Izomer je nukleozid citidin koji pripada arabinosil nukleozidnoj skupini. Umjesto β-D-ribofuranoze uobičajene u nukleozidima, ima β-D-arabinofuranozu. Citarabin se sastoji od furanoze (šećer) i citozin. Kemijska molekularna formula tvari je C9H13N3O5. Citarabin ima a kutnjak masa od 243.17 gx mol ^ -1 i postoji u obliku bezbojne krutine. Citarabin je lako topiv u voda, talište je 212-213 Celzijevih stupnjeva. Citarabin je citostatik i na temelju njega klasificiran je kao antimetabolit Mehanizam djelovanja. Smrtonosna doza 50 kod štakora je> 5 mg x kg ^ -1 kada se daje intravenozno i> 500 mg x kg ^ -1 kada se daje oralno. Nadalje, citarabin ima i virostatsko djelovanje, ali se rijetko koristi kao virostatsko sredstvo.
Farmakološko djelovanje
Citarabin se koristi kao citostatik. Tvar djeluje kao antimetabolit, što znači da citarabin podsjeća na prirodni metabolit i inhibira njegov metabolički put. Kroz ovaj mehanizam, citarabin ometa normalan proces (u ovom slučaju, replikaciju DNA). To je uzrok citostatskog učinka. Citotoksičnost se zatim medicinski iskorištava za liječenje Raka. Da pojasnim Mehanizam djelovanja citarabina, prvo treba reći da se citarabin u tijelu fosforilira u citozin arinozid trifosfat. Citosinabinozid trifosfat je stvarna aktivna tvar. Ova se tvar ugrađuje u DNA tijekom replikacije DNA umjesto nukleotida citidin trifosfata. Tako aktivni oblik citarabina zamjenjuje blok DNA citidin triposfata. To je moguće jer je citarabin kemijski sličan citidin triposfatu. Nadalje, citarabin blokira mehanizme popravljanja DNA. Sveukupno, citarabin ima citotoksični ili štetni učinak putem opisanih procesa. Citotoksični učinak gotovo je isključivo tijekom S faze staničnog ciklusa. U vezi s farmakokinetikom citarabina, valja napomenuti da je citarabin propustan za tekućinu kada se daje intravenozno i supkutano. Nakon usmenog administraciju, manje od 20% primijenjenog citarabina apsorbira se u krvotok. Citarabin se također može primijeniti intratekalno (u subarahnoidni prostor). U velikim je dozama sposoban prijeći krv-mozak barijeru i tako može izvršiti učinak u mozgu. Plazma vezanje na proteine tvari je 13%. Metabolizacija se odvija u jetra. Citarabin se metabolizira u dva metabolita citozin arabinozid trifosfat i uracil arabinozid, prvi je aktivan, a drugi ne. Eliminacija javlja se putem citozin deaminaza u jetra i bubreg.
Medicinska primjena i uporaba
Medicinski se citarabin koristi kao citostatičko sredstvo. Glavna primjena lijeka je akutni mijeloid leukemija (AML). Citarabin je jedan od najvažnijih citostatika droge a primjenjuje se u gotovo svakom liječenju AML-a. Pored toga, tvar se koristi u akutna limfoblastna leukemija. Često korišteni režim je takozvani režim 7 + 3, u kojem se citarabin daje sedam dana, a zatim tvar iz skupine antraciklina tri dana. Indikacije citarabina u djece i adolescenata kao i u odraslih su akutna mijeloidna leukemija (AML), akutna limfoblastna leukemija (SVI), mijelodisplastični sindrom (MDS) i ne-Hodgkinov limfom (NHL). Doziranje citostatskog lijeka ovisi o bolesti koja se liječi i o dobi, visini i tjelesnoj težini pacijenta.
Rizici i nuspojave
Citotoksični učinak citarabina utječe ne samo na degenerirani Raka stanice ali i zdrave stanice organizma. Ovo može dovesti do ponekad ozbiljnih nuspojava. Međutim, ovdje treba napomenuti da se ove nuspojave moraju prihvatiti u mnogim slučajevima kako bi se pacijentu spasio život. Ako se ne liječe, bolesti za koje je indiciran citarabin su fatalne. Nuspojave uključuju:
Gubitak kose (alopecija), mučnina, koštana srž depresija (oštećenje koštana srž što rezultira smanjenim stvaranjem krv Stanice), povraćanje (povraćanje), anemija (kod anemije postoji smanjena razina hemoglobin i nedovoljan broj eritrociti u krvi. Kao rezultat, nedovoljno kisik može se prevoziti). U Dodatku, trombocitopenija (smanjeni broj trombociti, nazvani trombociti, u krv), neutropenija (neutropenija je smanjenje neutrofilni granulociti, podvrsta leukocitiu krvi), meningitis (meningitis), dispneja (otežano disanje), mukozitis (upala sluznica), i jetra štete su redovite nuspojave.
