Biktegravir

Proizvodi

Bictegravir je odobren u Sjedinjenim Državama i EU-u 2018. godine, a u mnogim zemljama 2019. godine u fiksnoj kombinaciji sa emtricitabine i tenofoviralafenamid u obliku obloženog filmom tablete (Biktarvi).

Struktura i svojstva

Biktegravir (C₂₁H₁₈F₃N₃O₅, M_r = 449.4 g / mol) postoji u obliku bijele do žućkaste tvari.

Učinci

Bictegravir (ATC J05AR20) ima antivirusna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije HIV integraze. Ovaj je enzim odgovoran za umetanje virusne DNA u genom ljudskih stanica domaćina. Inhibicija rezultira inhibicijom replikacije virusa. Bictegravir ima dugo poluvrijeme od oko 17 sati. Za razliku od ostalih inhibitori integraze, biktegravir ne zahtijeva a pojačivač farmakokinetike (kobicistat) i može se primjenjivati ​​jednom dnevno.

Indikacije

Za liječenje bolesnika s HIV-1 infekcijom.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Istodobna primjena s jakim induktorima CYP3A kao i UGT1A1, kao što je rifampicin ili kantarion
• Istodobna primjena s dofetilidom.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Biktegravir je supstrat CYP3A i UGT1A1.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, proljevi mučnina. Ovi se podaci odnose na fiksnu kombinaciju s dva druga aktivna sastojka.