Proizvodi
Emtricitabin je komercijalno dostupan u obliku monopreparata u obliku kapsule i kao oralna otopina (Emtriva, kombinirani proizvodi, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 2004. godine.
Struktura i svojstva
Emtricitabin (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) je tioanalog citidina s atomom fluora na položaju 5. Postoji kao bijela prah koji je topiv u voda. To je predlijek koji se biotransformira unutarćelijski u aktivni metabolit emtricitabin 5′-trifosfat. Emtricitabin ima vrlo sličnu strukturu kao lamivudin (3TC).
Učinci
Emtricitabin (ATC J05AF09) ima antivirusna svojstva protiv HIV-a. Učinci su posljedica inhibicije virusnog enzima reverzne transkriptaze, koji prepisuje virusnu RNA u DNA i važan je u replikaciji virusa. Aktivirano sredstvo ugrađeno je u virusnu DNA, što dovodi do prekida lanca.
Indikacije
- Za liječenje infekcije HIV-om kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije.
- Profilaksa HIV-a prije izlaganja (vidi tamo).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The droge uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Emtricitabin, za razliku od mnogih drugih lijekova protiv HIV-a, ne stupa u interakciju s CYP450. Interakcije mogući su s droge koji se tubularno luče poput emtricitabina.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, proljev, mučnina, umor, vrtoglavica, depresija, poremećaji spavanja, koža osip, bol u trbuhu, slabost, kašalj, rinitis i povećana pigmentacija kože kod djece. Emtricitabin rijetko može uzrokovati mliječno mlijeko acidoza i teška jetra proširenje.