Kako djeluje spironolakton
Spironolakton je djelatna tvar iz skupine inhibitora (antagonista) aldosterona. Blokira djelovanje hormona aldosterona i tako ima antihipertenzivna, antiandrogena i blaga diuretička (diuretička) svojstva.
Krv se filtrira kroz bubrežno tjelešce, zadržavajući veće komponente kao što su proteini ili cijele krvne stanice i filtrirajući manje tvari kao što su otpadni proizvodi, ali i soli i šećeri. Tako dobiveni filtrat nazivamo primarnim urinom – svaki dan ga se stvara oko 180 do 200 litara.
Tvari koje se izlučuju, s druge strane, mogu slobodno proći. Ovaj drugi filtrat napušta tijelo kao sekundarni ili konačni urin. Aktivni sastojak spironolakton sprječava da se hormon aldosteron veže na mjesta spajanja u stanicama bubrežnih tubula.
Kao rezultat toga, manje natrija i vode se reapsorbira iz primarnog urina natrag u krv, stvarajući i izlučujući više konačnog urina. Povećano izlučivanje tekućine također uzrokuje pad krvnog tlaka.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja, oko 75 posto spironolaktona brzo se apsorbira iz crijeva u krv. Zatim se u jetri velikim dijelom pretvara u drugi aktivni oblik koji se zove kanrenon.
Maksimalne razine spironolaktona u krvi postižu se oko jedan sat nakon ingestije, a metabolita nakon otprilike dva do tri sata. Diuretski učinak ne nastupa odmah, već tek nakon nekoliko dana.
Kada se koristi spironolakton?
Djelatna tvar spironolakton odobrena je za liječenje:
- zadržavanje vode (edem) povezano sa sekundarnim hiperaldosteronizmom (npr. ciroza jetre s ascitesom, zatajenje srca, kronična bolest bubrega, kao pomoćni lijek za krvni tlak)
- povišene razine aldosterona u krvi, što se klinički može manifestirati hipertenzijom i niskom razinom kalija u krvi (primarni hiperaldosteronizam)
Kako se koristi spironolakton
Spironolakton se obično uzima u obliku tableta ili kapsula. Doziranje uvijek individualno određuje liječnik ovisno o težini bolesti, a također se temelji na koncentraciji kalija u serumu.
Obično se liječenje započinje s 50 do 200 miligrama spironolaktona dnevno. Ako je učinkovitost nedovoljna, ova se doza može povećati do 400 miligrama aktivnog sastojka dnevno.
Koje su nuspojave spironolaktona?
Jedna od deset do jedna od sto osoba liječenih spironolaktonom ima nuspojave spironolaktona kao što su visoke razine kalija u krvi, paraliza mišića, visoke razine mokraćne kiseline u krvi s povećanim rizikom od napada gihta, srčane aritmije, osjetljivost na dodir u prsima i bradavicama i rast grudi kod muškaraca (koji se povlači nakon prestanka uzimanja aktivnog sastojka).
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju spironolaktona?
Kontraindikacije
Spironolakton se ne smije koristiti u:
- akutno zatajenje bubrega
- anurija (volumen urina manji od 100 mililitara u 24 sata)
- teška bubrežna disfunkcija
- previše kalija u krvi (hiperkalemija)
- premalo natrija u krvi (hiponatrijemija)
Interakcije
Nesteroidni protuupalni lijekovi (npr. ASK, ibuprofen, indometacin), koji se često uzimaju kao lijekovi protiv bolova, također mogu dovesti do povećanja razine kalija. Osim toga, oni – poput lijeka za epilepsiju (antiepileptika) fenitoina – mogu oslabiti učinak spironolaktona.
Uzimanje spironolaktona zajedno sa srčanim glikozidima digoksinom i digitoksinom mora biti pod strogim nadzorom liječnika. Može doći do povećanja razine srčanih glikozida u krvi.
Čak i neznatno povećanje može rezultirati ozbiljnim nuspojavama (srčani glikozidi imaju tzv. uski terapeutski raspon).
Dobno ograničenje
Od djetinjstva se mogu koristiti prikladni pripravci koji sadrže spironolakton.
Trudnoća i dojenje
Nema dostupnih podataka o izlučivanju spironolaktona u majčino mlijeko. Ako je antagonist aldosterona doista potreban, čini se da je dojenje sa spironolaktonom prihvatljivo.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže spironolakton
Lijekovi koji sadrže djelatnu tvar spironolakton dostupni su samo u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u ljekarnama uz liječnički recept.
Od kada je poznat spironolakton?
Prije uvođenja spironolaktona, svi diuretici dovodili su do povećanog izlučivanja kalija. Iako se nedostatak kalija mogao suzbiti dodatnom primjenom kalija, tražene su alternative.
Godine 1959. aktivni sastojak spironolakton tada je prvi put testiran i konačno odobren 1961.
