Acilaminopenicilini predstavljaju široki spektar antibiotici koji su prvenstveno učinkoviti protiv gram-negativnih bakterija. Njihovi pojedinačni aktivni sastojci koriste se posebno za borbu protiv takozvane bolnice klice kao što su Pseudomonas aeruginosa ili enterokoki. Međutim, acilaminopenicilini nisu stabilni na kiseline i betalaktamaze.
Što su acilaminopenicilini?
Acilaminopenicilini su širokog spektra antibiotici koji pripadaju penicilin skupina. Karakteristična značajka njihove molekularne strukture je posjedovanje beta-laktamskog prstena. Međutim, u slučaju acilaminopenicilina, beta-laktamski prsten nije zaštićen od napada takozvanom beta-laktamazom, koju proizvode određene bakterija. Nadalje, acilaminopenicilini također nisu stabilni protiv utjecaja kiseline. Acilaminopenicilini se posebno koriste u borbi protiv Grama negativnih bakterija vrsta Pseudomonas ili Proteus. Međutim, kao širokog spektra antibiotici, oni također mogu biti učinkoviti protiv nekih gram-pozitivnih bakterija. Glavni predstavnici skupine acilaminopenicilina su azlocilin, mezlocilin, piperacilin or ampicilin. Zbog njihove nestabilnosti beta-laktamaze i kiseline, acilaminopenicilini se daju perenteralno u obliku venskih ili mišićnih infuzijama.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Kao svi penicilini, acilaminopenicilini ometaju metabolizam bakterija. Nakon ulaska u bakterijsku stanicu, inhibiraju sastavljanje bakterijske stanične stijenke. Njihov beta-laktamski prsten otvara se u citoplazmi bakterije i, kada se otvori, veže se na bakterijski enzim D-alanin transpeptidaza. Uz pomoć D-alanin transpeptidaza, ostaci alanina u staničnoj stijenci povezani su u bakterijskoj stanici. Blokiranjem ovog enzima, ta se veza više ne može odvijati. Kao rezultat, bakterija gubi sposobnost nastavka dijeljenja i u tom procesu umire. Razvoj bakterija otpornost na antibiotike do penicilin antibiotici su zbog sposobnosti bakterije da sintetizira enzim betalaktamazu. Betalaktamaza cijepa antibiotikbeta-laktamski prsten prije nego što može ometati metabolizam. Acilaminopenicilini također nisu zaštićeni od napada betalaktamazom, jer je prsten slobodno dostupan u molekuli. Ipak, acilaminopenicilini su sposobni boriti se protiv rezistentnosti klice kada se koristi na određeni način. Budući da acilaminopenicilini nisu stabilni u kiselinama ili betalaktamazama, moraju se ubrizgavati parenteralno. Dakle, odmah ulaze u krvotok putem venske injekcije. Moguća je i injekcija u mišić. Odmah nakon administraciju, aktivni sastojak zatim prodire u stanicu bakterije i sprečava daljnje nakupljanje stanične stijenke bakterije. Bakterija primarno nije ubijena. Međutim, umire jer se ne može dalje dijeliti. Acilaminopenicilini se često koriste u kombinaciji s inhibitori beta-laktamaze nadvladati opsežno otpornost na antibiotike bakterija koje treba kontrolirati. Inhibitor beta-laktamaze, kako mu samo ime govori, inhibira aktivnost bakterijskog enzima beta-laktamaze i na taj način može pojačati učinak acilaminopenicilina. Poluvrijeme acilaminopenicilina u tijelu je samo oko jedan sat. Potom se bubrezi izlučuju 60 posto, uglavnom nepromijenjeni.
Medicinska uporaba i primjena
Acilaminopenicilini imaju svestranu primjenu kao antibiotici širokog spektra u kontroli infekcija oportunističkim infekcijama klice Pseudomonas aeruginosa ili enterokoki. U pravilu, ove bakterije nisu vrlo zarazne. Međutim, oni mogu izazvati ozbiljne infekcije kod osoba s oslabljenim imunitetom. To su obično bolničke infekcije (infekcije bolničkim klicama). Te klice posebno ulaze u tijelo rane na koža ili sluznice. U bolesnika na odjelima intenzivne njege oni često uzrokuju pneumonija. Oni također mogu uzrokovati infekcije mokraćnog sustava nakon urološke kirurgije ili upotrebe trajnih katetera, gnojnih koža infekcije u rane, Pa čak i sepsa. piperacilin ima najširi spektar upotrebe među acilaminopenicilinima, a time i među penicilini. Učinkovit je protiv gram-negativnih bakterija kao što su enterobakterije, Pseudomonas aeruginosa i anaerobi, kao i protiv gram-pozitivnih klica. Iako je njegova učinkovitost protiv gram-pozitivnih bakterija inferiorna u odnosu na neke druge penicilini, smatra se dovoljnim u kontekstu aktivnosti širokog spektra. Osim što se koristi u borbi protiv bolničkih klica, piperacilin koristi se i za urogenitalne infekcije, gonoreja, trbušni apscesi, pneumonija, sepsa, bakterijski endokarditis, infekcije u rane i opeklinei infekcije kostiju i zglobova. Piperacilin se daje i kao jedan pripravak i u kombinaciji s inhibitori beta-laktamaze. Aktivni sastojak azlocilin je, s druge strane, posebno učinkovit protiv enterokoka i Pseudomonas aeruginosa. Često se koristi zajedno s cefalosporinom za vrlo ozbiljne infekcije uzrokovane nepoznatim patogeni. Mezlocilin također ima širok spektar djelovanja. Međutim, on je manje učinkovit od azlocilina kod infekcija pseudomonasom. Ampicilin je također širokog spektra antibiotik, ali sveukupno ima manju učinkovitost od svih ostalih acilaminopenicilina.
Rizici i nuspojave
Korištenje acilaminopenicilina u nekim slučajevima nosi i rizike, uz brojne blagotvorne učinke. Prije njihove uporabe uvijek je potrebno provjeriti preosjetljivost na peniciline. Dakle, moguće je daalergija s druge beta-laktamski antibiotici je prisutan. Ako je to slučaj, postoji rizik od Anafilaktički šok kada se koriste acilaminopenicilini. Stoga je uporaba acilaminopenicilina apsolutno kontraindicirana u slučaju da postoje penicilin preosjetljivost. U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti i druge neželjene nuspojave. Dakle, pojava takozvanih pseudoalergija s koža moguće je crvenilo, osip i svrbež. Vrlo rijetko, droga groznica, eozinofilija, bezbolno oticanje kože (Quinckeov edem), anemija, vaskularni upala, bubreg upala ili čak trajni porast trombociti promatra se. Sveukupno, postoje približno isti rizici uočeni kod primjene drugih antibiotika.
