Proizvodi
triptans uglavnom se uzimaju u obliku filma tablete i tablete za topljenje. Neki su dostupni i kao potkožne injekcije rješenja i nazalni sprejevi. Supozitoriji više nisu komercijalno dostupni u mnogim zemljama. Sumatriptan (Imigran) je prvi agent iz ove skupine koji je odobren u Sjedinjenim Državama 1992. i u mnogim zemljama 1993. Danas je nekoliko drugih triptana i dostupni su generički lijekovi (vidi dolje). U nekim zemljama, triptana dostupni su i bez liječničkog recepta.
Struktura i svojstva
Budući da triptani komuniciraju serotonina Podtipovi receptora, strukturno su usko povezani sa neurotransmiterima serotoninom (= 5-hidroksitriptamin, 5-HT) i s triptaminom. Slika uspoređuje sumatriptan sa serotoninom:
Učinci
Triptani (ATC N02CC) imaju vazokonstriktivna, protuupalna i neizravna analgetska svojstva. Učinci su posljedica agonizma na 5-HT1 receptorima (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), što rezultira vazokonstrikcijom, smanjenim oslobađanjem proupalnih neuropeptida poput CGRP-a i tvari P i inhibicijom nociceptivnog prijenosa (bol provođenje), između ostalih učinaka.
Indikacije
Za akutno liječenje migrena napadi sa ili bez aure. Neki triptani također su odobreni za liječenje klastera glavobolja.
Doziranje
Prema SmPC-u. The droge treba primijeniti što je ranije moguće. Međutim, preventivno administraciju nije naznačeno. Prilikom primjene moraju se poštivati niske maksimalne dnevne doze i vremenski razmaci između pojedinih doza (interval doziranja)! The početak djelovanja postiže se najbrže injekcijskom otopinom. Zanimljivo je da se topi tablete nisu nužno brže učinkovite od običnih tableta. Maksimalna plazma koncentracija se postiže kasnije. Poput analgetika, triptani se ne smiju upotrebljavati kontinuirano, jer ovo prekomjerno uzimanje može dovesti do kroničnog glavobolja. Preporučuje se najviše 9 dana terapije mjesečno. Za više informacija pogledajte Glavobolja od prekomjerne upotrebe lijekova članak i članak Prekomjerna upotreba lijekova.
Agenti
- Almotriptan (Almogran)
- eletriptan (Relpax, opći).
- frovatriptan (menamig)
- naratriptan (naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generički lijekovi)
- Sumatriptan (Imigran, generički lijekovi)
- Zolmitriptan (Zomig, generički lijekovi)
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Određene kardiovaskularne bolesti odn. bolesti posuđe, također u povijesti.
- Kombinacija s derivatima ergotamina
- Kombinacija sa MAO inhibitori (odnosi se na MAO podloge).
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije mogući su s MAO inhibitori, CYP inhibitori, ergotamin derivati i ostali triptani. U kombinaciji sa serotonergičkim droge kao što su SSRI, postoji rizik za serotonina sindrom. Međutim, značaj ove interakcije kontroverzan je u literaturi. Metabolizirajući enzimi uključuju monoaminooksidazu-A i, za neke triptane, izoenzime CYP450. Na primjer, eletriptan je biotransformiran od CYP3A4 i zolmitriptan od strane CYP1A2. MAO inhibitori i inhibitori CYP mogu dovesti do povećanja koncentracije u plazmi.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Senzorni poremećaji, težina, vrućina, hladan, pritisak ili nepropusnost.
- Vrtoglavica, vrtoglavica, umor, slabost.
- Privremeni porast u krv pritisak, lupanje srca.
- Crvenilo lica (crvenilo), crvenilo.
- Poremećaji disanja
- Gastrointestinalni poremećaji kao što su mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, suho usta.
Mogu se pojaviti ozbiljne kardiovaskularne nuspojave poput infarkta miokarda, ali prema literaturi su izuzetno rijetke (učestalost oko 1 na 1 milijun).
