Proizvodi
Skopolamin butilbromid je dostupan širom svijeta u obliku dražeje, čepići i kao otopina za injekcije. Komercijalno je dostupan u Njemačkoj i u mnogim zemljama od 1952. godine (Buscopan, Boehringer Ingelheim) u obliku dražeje i čepiće čak i bez liječničkog recepta. U nekim zemljama kombinacija s analgetikom paracetamol prodaje se i (Njemačka: Buscopan plus).
Struktura i svojstva
Skopolamin butilbromid ili -butilskopolamin (C17H22BrNO4 - 3H2O, Mr = 438.3 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah ili u obliku bezbojnih kristala. Lako je topljiv u voda. Skopolamin butil bromid je -butilni derivat skopolamina, tropanskog alkaloida koji se prirodno javlja u solanaceous biljkama poput biljke koje vrše fotosintezu.
Učinci
Skopolamin butilbromid (ATC A03BB01) je antikolinergik i spazmolitik za glatke mišiće probavni trakt, genitourinarni trakt i bilijarni trakt. Većim se afinitetom veže na muskarinske receptore i blokira učinke acetilkolin i parasimpatikusa živčani sustav (antagonist muskarinskih receptora). Skopolamin butil bromid je, za razliku od skopolamina, kvaternar dušik spoj koji se pretvara u izmijenjena farmakokinetička svojstva. Zbog svog pozitivnog naboja, slabo se apsorbira, ima nizak bioraspoloživost, i ne ulazi u mozak. Kao rezultat toga, rizik od sistemskih i središnjih antiholinergičnih nuspojava je nizak. Međutim, to vrijedi samo za oralnu i rektalnu administraciju a ne za parenteralnu primjenu. Klinička učinkovitost proučavana je u brojnim starijim i modernim kliničkim ispitivanjima.
Indikacije
Spazmi i poremećaji motorike probavni trakt, bilijarni i mokraćni sustav, glatki mišići, menstrualni grčevi, kao otopina za injekcije također u dijagnostičkim postupcima (npr. rentgen, endoskopije) i kod grčeva mekih tkiva tijekom porođaja. Skopolamin butilbromid koristi se izvan oznaka u drugim indikacijama (za pregled, vidi Tytgat, 2007, 2008).
Doziranje
Prema ulošku paketa. Uobičajena pojedinačna usmena doza za odrasle i školarce iznosi 10 do 20 mg, a maksimalna dnevna doza je 100 mg.
Zlostavljanje
Budući da predoziranje rezultira povećanim antikolinergijskim učincima, skopolamin butilbromid se teoretski može zloupotrijebiti kao narkotik i halucinogen, poput nekog noćurka droge. Prema studijama, međutim, središnji se učinci ne javljaju čak ni svakodnevno doza od 600 mg (60 tablete od 10 mg svaki), zbog čega se skopolamin butilbromid čini neprikladnim kao narkotik. Ne znamo prelazi li granicu krv-mozak barijera na vrlo visokoj doza, Zbog zdravlje rizikuje, predoziranje se snažno ne preporučuje.
Kontraindikacije
Skopolamin butilbromid je kontraindiciran u preosjetljivosti, miastenija gravisi megakolon. Treba ga koristiti s oprezom u uskom kutu glaukom, opstrukcija crijeva i mokraćnog sustava, benigno povećanje prostate s zadržavanje mokraće, srčane aritmije i ubrzani rad srca (tahikardija), i ne smije se koristiti s parenteralnom primjenom administraciju. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Budući da je skopolamin butilbromid antiholinergik, on može pojačati štetni učinci ostalih antiholinergičkih sredstava, kao što su antidepresivi, neuroleptici, ili antihistaminici. metoklopramid mogu umanjiti učinke skopolamin butilbromida. Interakcije su nadalje mogući s beta-agonistima i digoksin.
Štetni učinci
Zajedničko moguće štetni učinci oralnim ili rektalnim administraciju uključuju lokalne probavne nuspojave poput suhog usta, zatvor, proljevi zadržavanje mokraće i ubrzani puls (tahikardija). Povremeno, koža mogu se javiti reakcije. Suprotno tome, reakcije preosjetljivosti, umor, glavobolja, ozbiljne alergijske reakcije, poteškoće disanje, a poremećaji lučenja znoja su rijetki do vrlo rijetki. Iako se izvještava da su sistemske i središnje antiholinergičke nuspojave rijetke, moraju se uzeti u obzir prilikom procjene bolesnika. Više štetni učinci javljaju se injekcijom jer tvar izravno ulazi u krvotok. Međutim krv-mozak barijera se ionako ne prelazi.
