artezunata je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje malarija. Tropsko zarazna bolest nastaje zbog patogeni roda Plasmodium i svake godine odnese milijun života širom svijeta. Kao što pokazuju studije, aktivni sastojak mogao bi se u budućnosti koristiti i za liječenje malignih - odnosno malignih - tumora.
Što je artesunat?
artezunata je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje malarija. Lijek artesunat pripada klasi antiprotozoalnih lijekova i izrađuje se od biljnog derivata jednogodišnjaka pelin (Artemisia annus). Artesiminin sadržan u lišću i cvjetovima pelin je korišten u tradicionalna kineska medicina tisućama godina. Posljednjih godina aktivni biljni sastojak također je postao fokus zapadne medicine. SZO je 2002. godine artezunat sintetiziran iz njega uvrstio na popis osnovnih lijekova. Lijek se uglavnom koristi protiv malarija tropica s patogenom Plasmodium falciparum, za koji je karakterističan teški tijek. Artesunat je također vrlo učinkovit protiv malarije otporne na više lijekova patogeni koji više ne reagiraju na uobičajene antimalarijale droge.
Farmakološko djelovanje
Malarija se prenosi ubodom komarca Anopheles. The patogeni prvo smjestiti u jetra, zaraziti crveno krv Stanice (eritrociti), i uništiti ih. Aktivni sastojak artesunat ulazi izravno u mitohondriji stanice patogena. Mitohondriji nalaze se u svim stanicama i "produktivna su snaga" svake stanice. Takozvani peroksid mostovi u kemijskoj strukturi aktivnog sastojka igra presudnu ulogu u farmakološko-biološkoj učinkovitosti artesunata. Puštaju visoko koncentracija of kisik radikali koji napadaju mitohondriji i uzrokuju staničnu smrt patogena. Lijek je također učinkovit protiv Raka Stanice. Stanice tumora sadrže željezo ioni u visokim koncentracija. Oni kemijski reagiraju s kisik radikali i uzrokuju odumiranje stanice. Čini se da Artesunate također može spriječiti nastanak krv posuđe koji opskrbljuju tumorsko tkivo. Time se suprotstavlja stvaranju metastaze. Zbog malo izmijenjene osnovne biokemijske strukture, derivat artesunata pokazuje znatno više bioraspoloživost od izvorne tvari artesiminin. Biološka raspoloživost pokazuje koliko se brzo i u kojoj mjeri lijek apsorbira u organizmu i čini ga dostupnim tijelu. Artesunate ima vrlo kratak poluživot. Brzo se metabolizira jetra a izlučuje se iz tijela za nekoliko sati.
Medicinska uporaba i primjena
Naročito u težim slučajevima, derivat artesiminina značajno smanjuje stopu smrtnosti oboljelih od malarije. Od 1,000 bolesnika s malarijom liječenih artesunatom, samo je 147 umrlo umjesto 241 od onih liječenih uobičajenim antimalarijskim lijekom kinin. Do sada je sadržavao artesunat droge korišteni su isključivo kod odraslih. Nedavna istraživanja pokazuju da će djeca uskoro također imati koristi od aktivnog sastojka. Razne studije pokazuju da bi se artesunat mogao koristiti i u Hrvatskoj Raka terapija u budućnosti. Primjerice, pokazano je da je aktivni sastojak lijek koji obećava kod malignih tumora. Rak stanice imaju mali otpor na oksidativno stres uzrokovano s kisik radikali. Lijek je posebno učinkovit kod brzorastućih tumora. Imaju posebno velik broj željezo ioni. Znanstvenici iz Singapura također pripisuju toj tvari bolju djelotvornost astma nego obično propisani kortikosteroidi. Artesunat se obično koristi protiv malarije kao kombinirani pripravak kako bi se spriječio mogući otpor. Lijek se obično daje intravenozno kao infuzija za ozbiljnu malariju tropica, ali dostupan je i u obliku tableta.
Rizici i nuspojave
Učinak artesunata je selektivan. Odnosno, ima toksični učinak na tumorske stanice i uzročnike malarije koji sadrže vrlo visoku razinu željezo, ali nema negativnih učinaka na zdrave stanice. Smatra se da se lijek artesunat dobro podnosi. Do danas poznate nuspojave su ograničene i uglavnom se mogu dobro kontrolirati. Nuspojave povezane s uzimanjem artesunata također ovise o kombinaciji lijekova u kojoj je dostupan. Najčešće nuspojave su glavobolja, nesanica, pospanost i slabost - ali mučnina, povraćanje i proljev također se može dogoditi.U rijetkim izoliranim slučajevima hemoliza - otapanje crvene boje krv stanice - nastaje, što rezultira anemija.
