Proizvodi
most ACE inhibitori su komercijalno dostupni u obliku tablete i filmom obložene tablete. Prvi agent iz ove skupine koji je odobren bio je kaptopril, u mnogim zemljama 1980. ACE inhibitori često se kombiniraju s tiazidnim diuretikom hidroklorotiazid (HCT) popravak.
Struktura i svojstva
ACE inhibitori su peptidomimetici izvedeni iz peptida koji se nalaze u otrovu južnoameričke zmije. Prvi predstavnik kaptopril razvijeni su 1970-ih. To je rani primjer racionalnog dizajna lijekova. ACE inhibitori, s izuzetkom kaptopril i lizinopril, su u obliku prolijekovi (Obično ester prolijekovi) jer se ovo povećava apsorpcija i bioraspoloživost. Predlijek sadrži sufiks -pril, a aktivni sastojak sufiks -prilat, na primjer, enalapril i enalaprilat (deprotoniran). Tiolna skupina kaptoprila i ona karboksilatna skupina enalapril komunicirati s cink ion u aktivnom mjestu ACE.
Mehanizam djelovanja
ACE inhibitori (ATC C09AA) ometaju sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Učinci se temelje na inhibiciji enzima koji pretvara angiotenzin (ACE), koji je odgovoran za stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I, a također katalizira razgradnju vazodilatatora. bradikininas.
Učinci
ACE inhibitori:
- Niži krvni tlak
- Smanjite periferni otpor i predopterećenje i naknadno opterećenje
- Proširite krvne žile
- Smanjite potrošnju kisika u srcu
- Su antihipertrofični
- Smanjiti lučenje aldosterona u kori nadbubrežne žlijezde
- Imaju blagi diuretički učinak
- Povećati izlučivanje natrija i reapsorpciju kalija
- Smanjenje album izlučivanje putem bubreg (albuminurija).
Indikacije
Indikacije za ACE inhibitore uključuju:
- osnovni hipertenzija (visoki krvni tlak).
- Renovaskularna hipertenzija
- Simptomatsko zatajenje srca
- Sekundarna prevencija nakon akutnog infarkta miokarda.
- Ponavljajuća profilaksa udar (s diuretikom).
- Stabilna bolest koronarnih arterija
- Bubrežna bolest, dijabetička nefropatija
Nisu sva sredstva odobrena za iste indikacije. ACE inhibitori se također koriste u životinja, kao što su benazepril za liječenje srce neuspjeh u pasa i kronični zatajenje bubrega kod mačaka.
Aktivni Sastojci
- Kaptopril (opći, Lopirin je izvan etikete).
- Cilazapril (inhibacija)
- Enalapril (Reneten, opći).
- fosinopril (opći, Fositen je van trgovine).
- Lizinopril (zestril, generički)
- perindopril (Coversum, generički).
- Quinapril (Accupro, generički lijekovi)
- Ramipril (Triatec, generički)
Nema prodaje ili se ne prodaje u mnogim zemljama:
- benazepril (Cibacen)
- Moeksipril (Univasc)
- Spirapril (kardiopril)
- trandolapril (Gopten)
- zofenopril (zofenil)
U mnogim zemljama isključivo kao veterinarski lijek:
- imidapril (Prilium)
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Doziranje ovisi o lijeku. ACE inhibitori se obično uzimaju jednom (do dva puta) dnevno. Međutim, postoje iznimke, poput kaptoprila, koji se daje do tri puta dnevno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Nasljedni ili idiopatski angioedem
- Angioedem tijekom prethodnog liječenja ACE inhibitorom ili sartanom.
- Trudnoća i dojenje
- Istodobna uporaba aliskiren u bolesnika s dijabetes mellitus ili oštećena bubrežna funkcija.
- Djeca i adolescenti: vidi SmPC.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ostali antihipertenzivi mogu pojačati učinke ACE inhibitora. Lijekovi koji povećavaju razinu kalija - poput kalijevog klorida ili diuretici koji štede kalij - mogu uzrokovati hiperkalemiju. Moguće su i druge interakcije s antidijabetikom, litijem, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, sartanima, aliskirenom (kontraindicirano), zlatom, mTOR inhibitorima i gliptinima (odabir). Ne preporučuje se dvostruka inhibicija RAAS-a.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuje a kašalj, nizak krvni tlak, vrtoglavica, glavobolja, poremećaji vida, umor, porast seruma kalij, koža osip, bol u mišićima, i probavne smetnje poput mučnina i proljev, kašalj, koji se može javiti s ACE inhibitorima, je neproduktivni razdražljivi kašalj koji nestaje nakon prekida liječenja. Kao i druge nuspojave, kašalj povezano je s povišenjem bradikininas. Povremeno se angioedem može razviti s ACE inhibitorima. Može se pojaviti, na primjer, na licu, usnama, sluznici ili grkljan.
