Proizvodi
Pioglitazon je komercijalno dostupan u obliku tableta (Actos, generici). Dostupan je i kao fiksnidoza kombinacija s metformin (Competact). Pioglitazon je odobren u mnogim zemljama od 2000.
Struktura i svojstva
Pioglitazon (C19H20N2O3S, Mr = 356.4 g/mol) pripada tiazolidindionima. Prisutan je u droge kao racemat i kao pioglitazon hidroklorid, bez mirisa, bijeli, kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Pioglitazon (ATC A10BG03) ima antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva, normalizira krv glukoza, a snižava HbA1c. Agonist je visokog afiniteta na nuklearnom receptoru PPAR-γ, koji kontrolira regulaciju gena koji sudjeluju u glukoza i metabolizma lipida. Njegovi su učinci prvenstveno zbog povećane osjetljivosti masnog tkiva, mišića i jetra do insulin, čime se smanjuje inzulinska rezistencija i sve veće prihvaćanje krv glukoza u tkiva. Za razliku od sulfoniluree, pioglitazon ne potiče insulin izlučivanje.
Indikacije
Kao lijek 2. linije za liječenje tipa 2 dijabetes. Trajanje liječenja obično ne bi trebalo biti duže od 2 godine.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju jednom dnevno sa ili bez hrane.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Dijabetes melitus tip 1
- Zatajenje srca NYHA III i IV
- Umjerena do teška insuficijencija jetre
- dijabetička ketoacidoza
- Trudnoća i dojenje
- Rak mjehura ili rak mokraćnog mjehura u povijesti bolesti.
- Neobjašnjiva hematurija
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Pioglitazon se metabolizira putem CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9. Interakcije mogući su s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, gemfibrozil (inhibitor CYP2C8) i rifampicin (CYP induktor).
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju mišiće, zglobove i leđa bol; poteškoća disanje; probavni problemi; problemi sa zubima; debljanje; Gornji dišni put infekcije; glavobolja; senzorni poremećaji; poremećaji vida; umor, Te nesanica. Hipoglikemija često se opaža u kombinaciji s sulfoniluree i inzulini. Povremeno, razvoj rak mjehura je za očekivati. Stoga je trajanje liječenja ograničeno na najviše dvije godine.
