Linezolid je antibiotik iz klase oksazolidinona droge. Lijek se koristi kao rezerva antibiotik.
Što je linezolid?
Trenutno, linezolida jedini MRSA-aktivan antibiotik dostupna i za oralnu i za intravensku uporabu. Lijek linezolida pripada prilično novoj skupini oksazolidinoni. Oksazolidinoni imaju zasićene heterocikličke spojeve. Inhibiraju biosintezu proteina u bakterija. Međutim, za razliku od ostalih antibiotici kao što su tetraciklini, makrolidi i linkozamidi, oni već inhibiraju početak sinteze. Linezolid je antibiotik koji se prvenstveno koristi za infekcije s vankomicin-odporan patogeni. Linezolid je posebno učinkovit kod infekcija s Gram-pozitivnim bakterija. Trenutno je jedini MRSA-aktivni antibiotik dostupan i za oralnu i za intravensku uporabu. MRSA odnosi se na sojeve bakterije Staphylococcus aureus koji su otporni na sve ß-laktame antibiotici, Kao što su penicilin. Tipično, ovi patogeni otporni su na više lijekova i također imaju otpornost na antibiotici kao što su kinoloni, tetraciklini, eritromicin, sulfonamid i vankomicin. Linezolid ima odobrenja za liječenje bolničkih bolesnika pneumonija i teška koža i infekcije mekih tkiva.
Farmakološko djelovanje
Antibiotik linezolid inhibira sintezu proteina u bakterija. U biosintezi bjelančevina, živi organizmi proizvode proteini (album) prevodom. Biosinteza proteina bitna je za stvaranje novih proteini u stanicama. Bez proizvodnje proteini, gen izražavanje nije moguće. To također znači da bez biosinteze proteina stanice ne mogu nastaviti razmnožavati. Oni također ne mogu nastaviti rasti. Linezolid inhibira biosintezu proteina bakterija odmah na početku. Da bi to učinio, lijek se veže na 50S podjedinice ribosoma. Biosinteza proteina odvija se u ribosoma. Međutim, linezolid sprječava sintezu proteina stvaranjem takozvanog inicijacijskog kompleksa. Međutim, samo gram-pozitivan patogeni su pod utjecajem ovog bakteriostatskog učinka. Gram negativni patogeni otporni su na linezolid.
Medicinska primjena i uporaba
Linezolid je postao važan rezervni antibiotik, u odnosu na gram-pozitivne bakterije, nedugo nakon svog razvoja. Rezervni antibiotici mogu se primjenjivati samo pod ograničenjima. Postoje stroge indikacije. Jedan od razloga za ovo ograničenje su ozbiljne nuspojave sredstava. Uz to, ciljana uporaba rezervnih antibiotika želi spriječiti daljnju rezistenciju. Normalno, redovno, vankomicin je standardni MRSA antibiotik. Međutim, sada ih ima sve više klice koji su također otporni na vankomicin. U tim se slučajevima koristi linezolid. Igra posebnu ulogu u liječenju teških MRSA infekcija u bolnicama i u Hrvatskoj terapija otpornih na više lijekova tuberkuloza. stafilokoki uključujući sojeve otporne na meticilin (MRSA), enterokoke uključujući sojeve otporne na vankomicin (VRE) i streptokoke uključujući penicilin-otporni sojevi osjetljivi su na linezolid. Lijek je odobren za liječenje bolničkih bolesnika ili bolesnika stečenih u zajednici pneumonija. Linezolid se također koristi za ozbiljne bolesti koža ili infekcije mekih tkiva. Prije liječenja, međutim, treba provesti mikrobiološko ispitivanje kako bi se utvrdilo jesu li infekciju uzrokovane gram-pozitivnim bakterijama osjetljivim na linezolid.
Rizici i nuspojave
Ozbiljna nuspojava linezolida je koštana srž suzbijanje. Jer krv nastajanje događa u koštana srž, promjene u krvna slika nastaju. U pancitopeniji, svi krv stanice u krvi su ozbiljno smanjene, pa anemija, leukopenija i trombocitopenija postoje u isto vrijeme. Međutim, neutropenija i trombocitopenija mogu se javiti i pojedinačno. U neutropeniji, neutrofilni granulociti su smanjeni. Jer imunološki sustav je izravno pogođen, ozbiljne bakterijske infekcije s groznica i zimica može se razviti. Pogođene osobe osjećaju se vrlo loše i pate od sluznice nekroza od usta, grlo, vrat, i genitalije. U trombocitopenija, krv zgrušavanje je oslabljeno. Pacijenti brže pate od hematoma ili su se povećali nos i / ili krvarenje iz desni. Još jedna nuspojava linezelida je visoki krvni tlak (hipertenzija). Uz to, može se dogoditi inhibicija monoaminooksidaze-A i monoaminooksidaze-B. To može negativno utjecati na živčani sustav. Nadalje, izvještavaju pacijenti koji uzimaju linezolid glavobolje i iritacija gastrointestinalnog trakta. Linezolid se ne smije primjenjivati u prisutnosti poznate netolerancije. Trudnoća i dojenje također su kontraindikacije zbog ozbiljnih nuspojava. Nadalje, linezolid se ne smije koristiti uz istodobnu primjenu MAO inhibitori. MAO inhibitori ima droge iz skupine antidepresivi. Propisani su za Parkinsonovu bolest i depresija, između ostalih. Također treba napomenuti da linezolid također utječe serotonina razine u središnjem živčani sustav (CNS) inhibicijom monoaminooksidaze. Kada se lijek daje s drugim lijekovima koji se povećavaju serotonina razina u krvi, opasna po život serotoninski sindrom može rezultirati. Karakteristično za poremećaj koji je rezultat nakupljanja neurotransmiter serotonina, su neuromotorni i kognitivni simptomi. Pogođene osobe pate od nemira, nehotice trzanje mišića, zimica, drhtanje, znojenje i pojačano refleks.
