kvetiapin

Proizvodi

Kvetiapin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i tablete s produljenim oslobađanjem (Seroquel / XR, opći, auto-generički). Odobren je u mnogim zemljama od 1999. Generički obloženi filmom tablete na tržište je ušao 2012. godine, a generički lijekovi s produljenim oslobađanjem prvi su put registrirani 2013. godine.

Struktura i svojstva

Kvetiapin (C21H25N3O2S, Mr = 383.5 g / mol) je prisutan u droge kao kvetiapin fumarat, bijeli kristalinik prah koji je donekle topiv u voda. To je derivat piperazina i, slično klotiapin (entumin), pripada dibenzotiazepinima. U učincima je uključen aktivni metabolit norquetiapine.

Učinci

Kvetiapin (ATC N05AH04) ima antipsihotik, antidepresiv, i depresivna svojstva. Učinci se prvenstveno pripisuju antagonizmu na serotonina i dopamin receptore, s većim afinitetom za serotonina receptori. Kvetiapin se također veže na norepinefrin transporter (NET). Antagonizam na histamin H1 receptori mogu uzrokovati pospanost i antagonizam kod alfa1-adrenoceptora nizak krvni tlak. Kvetiapin je klasificiran kao atipični neuroleptik jer uzrokuje manje ekstrapiramidnih nuspojava od klasičnih sredstava. Ima poluživot od sedam do 12 sati.

Indikacije

Za liječenje shizofrenija, za manične ili depresivne epizode bipolarnog poremećaja (uključujući prevenciju relapsa) i za liječenje unipolarnih depresija. Kvetiapin se također često prepisuje u niskim dozama (npr. - - 25 mg) kod poremećaja spavanja, ali ga regulatorne agencije u tu svrhu ne odobravaju!

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Doziranje je postupno, a unos neovisan o obrocima. Zbog interakcije s CYP3A4, kvetiapin se ne smije uzimati istodobno sa sokom grejpa. Lijek se mora prekinuti postupno kako bi se izbjegli simptomi prekida.

Zlostavljanje

Kvetiapin se zlostavlja kao opojno sredstvo zbog svojih psihotropnih i depresivnih svojstava.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Dojenje
  • Kombinacija s jakim inhibitorima CYP3A4.

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Kvetiapin se uglavnom metabolizira CYP3A4. Istodobno administraciju snažnih inhibitora CYP3A4 može rezultirati ponekad masovnim povećanjem koncentracija. Kvetiapin se ne smije uzimati s sokom od grejpa, jer je sok od grejpa poznati inhibitor CYP3A4. Ostalo interakcije su opisani s centralnim depresivima droge, alkohol, litij, i enzimski induktori, između ostalih.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju debljanje, glavobolja, simptomi prekida nakon prestanka terapije, pospanost, vrtoglavica, hipotenzija, suho ustai povraćanje. Kvetiapin rijetko može produljiti QT interval.