Inhibitori protonske pumpe pripadaju skupini od droge koji su među najprodavanijim u svijetu. The droge inhibiraju proton-kalij pumpa, enzim koji djeluje kao protonska pumpa u staničnim stanicama želudac za proizvodnju i oslobađanje želučane kiseline. The droge se stoga koriste prvenstveno za liječenje pritužbi i bolesti koje mogu biti povezane s povećanim želučane kiseline proizvodnje.
Što su inhibitori protonske pumpe?
Inhibitori protonske pumpe, koji se nazivaju i inhibitori protonske pumpe (PPI) ili jednostavno blokatori kiselina, inhibiraju protonskekalij pumpa u staničnim stanicama želudac oblaganje. Ovo je enzim H + / K + -ATPaza, koji je odgovoran za izbacivanje protona (H +) i uvođenje K + iona u želučane vestibularne stanice. Protoni se kombiniraju s negativnim klorid ioni koji nastaju klorovodična kiselina (HCl). Potrebna energija dobiva se pretvorbom ATP (adenozin trifosfat) u ADP (adenozin difosfat). Inhibiranjem ili blokiranjem ovog procesa, većina klorovodična kiselina proizvodnja u želudac je spriječeno. Takozvane vestibularne stanice ili parijetalne stanice nalaze se u određenim područjima želuca sluznica, Pored toga klorovodična kiselina, oni također oslobađaju važan unutarnji čimbenik koji veže kiselinu osjetljivu Vitamin B12 do sebe u želucu i prenosi vitamin do krajnjeg dijela tankog crijeva, gdje se oslobađa i naknadno ponovno apsorbira.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Inhibitori protonske pumpe osiguravaju blokadu H + / K + -ATPaza u vestibularnim stanicama želučane sluznice. Specifične ATPaze su transmembranske proteini koji izlučuju pozitivno nabijene vodik ioni (protoni) iz citoplazme nasuprot elektrokemijskom gradijentu i unose pozitivne K + ione u citoplazmu. "Enzim transmembranske brave" dobiva potrebnu energiju hidrolitičkim cijepanjem a fosfat ostatak iz ATP-a, koji time postaje ADP sa samo dva fosfatna ostatka. Budući da su svi poznati inhibitori protonske pumpe osjetljivi na kiselinu, nude se u enterički obloženom obliku. Lijekovi se ne oslobađaju i apsorbiraju dok ne dođu do tankog crijeva. Kroz krvotok, aktivni sastojak IPČ ulazi u vestibularne stanice i blokira H + / K + -ATPaze izravno u sekretornim odvodnim traktima vestibularnih stanica. Zbog velike udaljenosti koju lijek mora putovati želucem, tankog crijeva i krvotok prije nego što počne djelovati u staničnim stanicama, treba otprilike jedan i pol sat nakon uzimanja pripreme za nastup efekta. Nepovratna blokada enzima uzrokuje naglo smanjenje proizvodnje solne kiseline u želucu, što mogu čak i potpuno stati. Kao rezultat, pH probavnih sokova u želucu naglo raste i gubi agresivnost. S jedne strane, to je namjerno kako bi se postigli određeni učinci; s druge strane, viši pH utječe na probavu. Na primjer, otežava razbijanje dugog lanca proteini i upijaju određene minerala kao što kalcijum i magnezij. Drugi učinak blokatora kiseline javlja se u samim vestibularnim stanicama. Uz proizvodnju kiseline, odgovorni su i za lučenje unutarnjeg faktora. Ovo je poseban glikoprotein koji veže kiselinu osjetljivu Vitamin B12 (kobalamin) iz pulpe hrane i prenosi je u donji dio tankog crijeva, gdje se oslobađa i reapsorbira. PPI također - nenamjerno - smanjuju oslobađanje unutarnjeg čimbenika, tako da dugotrajna uporaba može dovesti na probleme uzrokovane nedovoljnom ponudom Vitamin B12.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Inhibitori protonske pumpe prvenstveno se koriste za liječenje jednjaka refluks i problema sa sluznicom želuca. Često refluks kiselog želučanog sadržaja u jednjak često rezultira upala tamo, a u nekim slučajevima čak i u ždrijelu. Suzbijanje proizvodnje kiseline može pružiti olakšanje. Pojedinci koji posebno snažno reagiraju na stresne situacije imaju tendenciju stvaranja patološki povećane količine želučane kiseline zbog povećane koncentracija of stres hormoni. Iz tog razloga, PPI se također često koriste za sprečavanje refluks u jednjak (cijev za hranu). U slučaju gastritis ili čir na želucu, manje kiselo okruženje želučanih sokova podržava zacjeljivanje. PPI se također koriste kao podrška u liječenju čira na dvanaesniku. Sljedeće je glavno područje primjene gastroprotekcija u dugotrajnoj primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID). NSAIL sadrže protuupalna sredstva čiji se glavni učinak temelji na inhibiciji ciklooksigenaza (COX), koje igraju važnu ulogu u bol senzacije. Inhibicija hormona tkiva COX stoga, između ostalog, ima analgetički učinak. Međutim, NSAID također imaju inhibicijski učinak na stvaranje sluzi u želucu sluznica, tako da se smanjuje zaštitni učinak želučane sluzi. Stoga dodatni unos IPP služi za zaštitu želuca sluznica povećanjem pH.
Rizici i nuspojave
Kratkotrajna uporaba PPI povezana je s malo rizika. U rijetkim slučajevima postoje nespecifični simptomi kao što su bol u trbuhu, proljev, ili vrtoglavica i glavobolja, koji popuste nakon nekog vremena kako bi se navikli na njih. Stvarni rizici javljaju se uglavnom kod dugotrajnih terapija. Opći problem dolazi zbog većeg pH u želucu. To otežava razgradnju velike molekule proteini i da se otopi minerala i elementi u tragovima iz pulpe hrane. Sljedeće je problematično područje smanjenje unutarnjeg čimbenika zbog unosa PPI. Ovo je poseban glikoprotein koji veže kiselinu osjetljivu vitamin B12 (kobalamin) za sebe iz prehrambene pulpe u želucu i na taj ga način može zaštititi od klorovodične kiseline. Dugoročno, to može dovesti do nedostatka vitamin B12 s razvojem odgovarajućih simptoma nedostatka kao što su blagi do teški neurološki problemi ili arterioskleroza.
