Fentanil je 1960. godine razvio Paul Janssen i bio je prvi anilinopiperidin u to vrijeme. Neke modifikacije molekularne formule otada su omogućile razvoj nekih derivata fentanil koji se više mogu kontrolirati.
Što je fentanil?
Fentanil koristi se u anestezija kao analgetik i u liječenju kroničnih bol. Fentanil je sintetski opiod koji se koristi u anestezija kao moćan analgetik i u terapija kroničnih bol kao transdermalni terapijski sustav. Djeluje kao takozvani agonist. U Njemačkoj, kao i u Švicarskoj, fentanil spada pod narkotici Djelujte; u Austriji spada pod narkotik Zakon o tvarima.
Farmakološki učinak
Fentanil ima prvenstveno analgetik (jako analgetik) i sedativ (smirujući) učinci. S tim u vezi, 120 puta je moćniji od morfin, što rezultira većom učinkovitošću i kraćim trajanjem djelovanja. Na primjer, fentanil stupa na snagu nakon samo dvije do pet minuta kada se daje intravenozno, a takozvani poluvijek iznosi oko tri do dvanaest sati. The doza za učinkovito liječenje je 0.01 mg po kilogramu tjelesne težine, doza što dovodi do smrti iznosi 3.1 mg po kilogramu tjelesne težine, posljednja brojka odnosi se na štakore. Stoga mogu i niže doze dovesti do smrti kod ljudi uslijed respiratornih depresija. Međutim, nuspojave se općenito mogu usporediti s nuspojavama morfin. Fentanil se dobro otapa u masti i stoga se može dobro rasporediti u njemu masno tkivo. Uglavnom se metabolizira u jetra, s manje od deset posto izlučenih putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Ovisno o pacijentovoj stanje a doza primijenjen, fentanil može oslabiti sposobnost opažanja, imati a sedativ učinak, uzrokuje zamućenje svijesti ili izaziva stanje nalik na san. Posljednja je točka razlog za njegovu upotrebu u anestezija. Uglavnom se koristi kao analgetik tijekom kirurškog zahvata, zajedno s tabletama za spavanje, fentanil se po želji može koristiti kao mišićni relaksant. Budući da je fentanil teško čuvati i otpuštati masno tkivo kontrolirano zbog svoje lipofilne prirode, tvari remifentanil, alfentanil or sufentanil često se koriste kao alternative. Fentanil ima a sedativ utjecaj; ovaj učinak mogu povećati i drugi sedativi kao i alkohol ili smanjena uzimanjem drugih opioda. Teški poremećaji cirkulacije i dišnog sustava mogu se pojaviti zajedno s upotrebom takozvanih inhibitora monoamiooksidaze, zbog čega između svake uporabe treba proći najmanje 14 dana. Kada bol koriste se flasteri, oni također mogu komunicirati s pripravcima kao što su omeprazol, furosemid or glibenklamid. Interakcije mogu se javiti i s pripravcima koji sadrže Sv. Ivana. Za pušače će možda biti potrebno prilagoditi dozu fentanila. Ako se lijek koji sadrži fentanil uzima zajedno sa serotonergičkim lijekom, opasno serotonina može se pojaviti sindrom čiji simptomi mogu uključivati krv kriza pritiska, halucinacije, ili čak jesti.
Medicinska uporaba i primjena
Fentanil se koristi kao fentanil dihidrogen citrat u tri oblika: kao transdermalni terapijski sustav, kao intravenski administraciju u anesteziji i lijek za hitne slučajevei kao oralni transmukozni terapijski sustav (kao pastila za probojna bol). Za probojna bol, Nycomedov Instanyl, prvi odobreni fentanil sprej za nos Širom EU, odobren je od 1. rujna 2009. Ovaj lijek pogodan je za liječenje probojna bol u odraslih bolesnika koji već primaju osnovni opioid terapija kod kronične tumorske boli. Fentanil ima snažno analgetsko djelovanje i zato se uglavnom koristi perioperativno (prije operacije) ili čak nakon operacije. Za ozbiljne, Kronična bol in Raka pacijenata, koristi se u obliku a koža flaster kao analgetik; može se koristiti i u analgeziji za Kronična bol koji nije povezan s tumorom. Liječnici hitne medicine smiju koristiti fentanil za akutna bol u hitnoj pomoći.
Rizici i nuspojave
Nuspojava fentanila može uključivati oštećenje dišnog sustava, pa čak i disanje depresijaOsim toga, nuspojave poput skučenih ili ukočenih mišića usporile su se srce aktivnost, euforija ili anksioznost, stegnute zjenice, povraćanje, mučnina i zatvor su mogući. Ako se daje brza injekcija, to u rijetkim slučajevima može uzrokovati i kratku čaroliju kašlja.
