primakina je lijek na recept s antiparazitskim svojstvima. Koristi se za prevenciju, liječenje i praćenje malarija. U svojim smjernicama za liječenje malarija, Njemačko društvo za tropsku medicinu i međunarodno Zdravlje (DTG) preporučuje primakin kao dodatak terapija do klorokin u liječenju malarija tercijana. U Njemačkoj, primakin proizvodi i prodaje Bayer AG pod trgovačkim nazivom Primaquine.
Što je primakvin?
Primakin ili N4- (6-metoksikinolin-8-il) pentan-1,4-diamin je racemična smjesa molekulske formule C15 H21 N3 O. Derivat je 8-aminokinolina. Temeljna tvar (primakin bisfosfonat) je kristalna, crveno-narančasta i voda-topljiv prah s neutralnim mirisom i gorkim ukus.
Farmakološko djelovanje
Nakon usmenog administraciju, primakin se lako apsorbira kroz probavni trakt i brzo metabolizira jetra na derivat karboksila. Vrhunac plazme koncentracija primina postiže se za otprilike 2 do 3 sata. Primaquine ima poluvrijeme od 5 do 6 sati. Derivat karboksila (karboksiprimakin) ima poluvrijeme od 24 do 30 sati. Samo se mali dio primakina (približno 1%) izlučuje u izvornom obliku. Izlučivanje se događa putem urina. Kao terapijsko sredstvo, primakvin se uzima 14 dana. Svakodnevno doza izračunava se prema tjelesnoj težini pacijenta i ovisi o cjelokupnom režimu liječenja ili drugim lijekovima koji se koriste. U svrhu profilakse, preporučuje se uzimanje lijeka 1 do 2 dana. The doza za odrasle je 30 mg, za djecu 0.3 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno. Profilaktička mjera mora se poduzeti u razdoblju od 1 dana prije do 1 tjedna nakon boravka na području malarije. Primaquine nije odobren kao lijek za profilaksa malarije u Njemačkoj. U tu svrhu lijek se mora nabaviti u inozemstvu.
Medicinska uporaba i primjena
Primaquine se proizvodi od četrdesetih godina prošlog stoljeća i koristi se kao antimalarij u nekoliko zemalja. Međutim, točno Mehanizam djelovanja još uvijek je nepoznat unatoč intenzivnim istraživanjima. Vjeruje se da interakcija tvari s DNA plazmodije inhibira biosintezu proteini, što dovodi do smrti patogena. Također se razmatra disfunkcija mitohondrija. Primaquine je vrlo učinkovit protiv egzoeritrocitnih stadija Plasmodium vivax i Plasmodium ovale, te na početku egzoeritrocitne faze Plasmodium falciparum. Pripravak također pokazuje veliku učinkovitost protiv gametocita plazmodije, posebno plazmodijuma falciparum. Međutim, pokazalo se da je primaquine neučinkovit na eritrocitnim stadijima plazmodije. Iako u tu svrhu nije odobren u Njemačkoj, primaquine pronalazi uporabu u profilaksi svih vrsta malarije. Studije u zemljama Srednje Afrike, Kolumbiji, Iranu i Indoneziji pokazuju preventivni učinak primakina do 85% na patogena Plasmodium falciparum, koji je odgovoran za tropiku malarije. Suprotno tome, upotreba primakvina za terapijsko liječenje malarije kvartana i malarije tropica ne smatra se korisnom. Kao terapijsko sredstvo i u svrhu sprječavanja recidiva, primakin se koristi za malariju tercijanu, koju uzrokuju Plasmodium vivax i Plamodium ovale.
Rizici i nuspojave
Primaquine je kontraindiciran za osobe s glukoza-6-fosfat nedostatak dehidrogenaze i za ljude koji imaju lupus eritematozus ili reumatoidni artritis. Druga kontraindikacija je uzimanje potencijalno hemolitičkih lijekova ili osobna osjetljivost na lijek. Tijekom uzimanja primakina, poželjno je nadzirati krv broji. Sigurnost primine primjene tijekom trudnoća nije utvrđen, pa se potencijalni rizici za nerođeno dijete moraju uzimati u obzir u omjeru rizika i koristi prilikom uspostavljanja terapijskog plana. Nuspojave primakvina uključuju anemija i glavobolja, umor i pospanost, probavne smetnje i želudac grčevi u želucu, i svrbi koža. Ako urin potamni, liječenje primaquinom mora se odmah prekinuti, jer to može ukazivati jetra preopterećenje, bubreg bolest ili hemoliza.
