karbidope je lijek koji pripada skupini lijekova inhibitora L-DOPA dekarboksilaze. Lijek se koristi za liječenje Parkinsonovu bolest i nalazi se na popisu esencijalnih lijekova SZO.
Što je karbidopa?
karbidope je lijek u L-DOPA inhibitor dekarboksilaze skupina droga. Lijek se koristi za liječenje Parkinsonovu bolest. karbidope je selektivan inhibitor dekarboksilaze. Inhibitori dekarboksilaze su takozvani kompetitivni inhibitori DOPA dekarboksilaze. Ovo je enzim koji odgađa razgradnju L-dope. L-dopa, također poznat kao levodopa, je tvar koja djeluje kao preteča melanin, adrenalin, dopamin i noradrenalin. Lijek je otkriven 1950-ih. 1961., 1963., 1969. i 1971. godine patentirali su je Merck i Co. Carbidopa se obično prodaje u kombinaciji s lijekom levodopa. Karbidopa se koristi sa levodopa liječiti Parkinsonovu bolest.
Farmakološko djelovanje
Karbidopa selektivno inhibira dekarboksilazu. Dakle, lijek sprečava pretvorbu L-DOPA u dopamin na periferiji. Budući da karbidopa ne može prijeći krv-mozak barijera, pretvorba L-DOPA u dopamin u mozak ne utječe na postupak.
Medicinska primjena i uporaba
Karbidopa se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti. Parkinsonova bolest je neurodegenerativna bolest koja sporo napreduje. Karakterizira je smrt živčanih stanica u substantia nigra u srednjem mozgu koje proizvode dopamin. Dakle, postoji nedostatak neurotransmiter dopamina i u konačnici smanjenje aktivirajućeg učinka bazalni gangliji na korteksu veliki mozak. Vodeći simptomi Parkinsonove bolesti su rigidnost mišića (rigoroznost), usporeni pokreti, podrhtavanje mišića, nepokretnost i posturalna nestabilnost. Liječenje PD obično se vrši pripravcima L-DOPA. L-DOPA je preteča u biosintezi dopamina. Nakon što je prošao krv-mozak barijera, L-DOPA se u mozgu metabolizira u dopamin. To razvija željeni farmakološki učinak i dovodi do ublažavanja simptoma. Levodopa tako spada u skupinu tzv prolijekovi. Međutim, kako bi se spriječilo da se tvar metabolizira na periferiji, L-DOPA inhibitor dekarboksilaze koristi se karbidopa. Bez inhibicije dekarboksilacije na periferiji karbidopom, 95 posto primijenjenog L-DOPA već bi se metaboliziralo izvan mozga. Dodatnom primjenom karbidope, doza L-DOPA može se smanjiti. Dakle, postoji i manje nuspojava. Pacijenti koji primaju kombinaciju L-DOPA i karbidope rjeđe pate od nokturije, tahikardija, ili ortostatska disregulacija.
Rizici i nuspojave
Međutim, nuspojave mogu nastati i zbog uzimanja karbidope. Na primjer, mučnina i povraćanje mogu se pojaviti. Shizofrenijauočavaju se i slični simptomi. Ovdje se može napraviti razlika između pozitivnih i negativnih simptoma. Pozitivni simptomi javljaju se kvazi pored normalne osobnosti. To uključuje zablude, poremećaje mišljenja i poremećaje ega. Negativni simptomi utječu na pogon, psihomotornu funkciju, razmišljanje i afekt. Razvija se utjecaj na osiromašenje. Smanjena je sposobnost doživljavanja emocija. Psihomotorna aktivnost pogođene osobe smanjena je. Izrazi lica i geste pacijenata djeluju ukočeno. Pogon je također smanjen. Razmišljanje je prazno, nemaštovito i osiromašeno. Ti se simptomi često nadopunjuju kognitivnim oštećenjima. Pored toga shizofrenijapoput simptoma, oboljeli mogu biti zbunjeni ili pokazivati noćne more. Poremećaji spavanja, mogu se javiti i akutno. Kontinuiranim lijekovima može se razviti akinezija. Akinezija je patološki nedostatak pokreta. Ova je pojava poznata i kao krajdoza akinezija u PD. Ovdje se gubitak pokreta događa na kraju trajanja djelovanja a doza uzete Parkinsonove droge. Druga nuspojava dugotrajnog uzimanja lijekova s karbidopom je smrzavanje. U neurologiji pojam smrzavanje odnosi se na nagle blokade u pokretu. Pacijenti se smrzavaju u pola pokreta i ne mogu se kretati. Nadalje, mogu se pojaviti paroksizmalni fenomeni uključivanja i isključivanja. Fenomen uključivanja i isključivanja karakteriziraju nagle promjene od dobre pokretljivosti do apsolutne nepokretnosti. Pojave mogu trajati od nekoliko minuta do nekoliko sati. Točan uzrok još nije utvrđen. Nadalje, hiperkinezija i diskinezija mogu se razviti dugotrajnom primjenom karbidope. U hiperkineziji je pokretljivost patološki povećana. To se očituje kao nehotični, iznenadni i nepredvidivi pokreti lica, trupa, vrat, ili ekstremiteta. Diskinezija je također poremećaj normalnog kretanja. U PD se diskinezije pojavljuju kao nehotični pretjerani pokreti. Savjetuje se oprez pri kombiniranju levodope i karbidope s tricikličkim antidepresivi. Ovdje, u pojedinačnim slučajevima, pad opasnosti po život krv dolazi do pritiska. Suprotno tome, uspon nalik krizi krvni pritisak mogu se razviti u kombinaciji s droge iz skupine inhibitora MAO. Treba napomenuti da metoklopramid ubrzava pražnjenje želuca i time povećava učinak karbidope i levodope. Istodobno uzimanje obroka s visokim udjelom proteina može smanjiti učinak kombiniranog lijeka. Isto vrijedi i za istodobnu upotrebu željezo pripravci. Željezo pripravke stoga treba uvijek uzimati najmanje dva sata prije ili najmanje dva sata nakon administraciju kombinacije lijekova.
