Amifostin, poznat i kao Amifostinum ili Amifostinum trihydricum, s trgovačkim nazivom Ethyol, lijek je na recept sa staničnim zaštitnim učinkom, uspostavljen od 1995. godine i koristi se u kemoterapija, radioterapija, i prevencija suhog usta, Na primjer, amifostin koristi se u uznapredovalim tumorima jajnici or glava i vrat regija ograničavanjem potencijalnih oštećenja tkiva uzrokovanih Raka terapija. Ova se zaštita ne odnosi na samo kancerozno tkivo, jer nema preduvjeta za uvođenje radioprotektora u stanicu. Amifostin karakterizira velika terapijska širina i dobra podnošljivost.
Što je amifostin?
Amifostin je lijek na recept sa staničnim zaštitnim učinkom koji je uspostavljen od 1995. godine i koristi se u SAD-u kemoterapija, radioterapija, i za prevenciju suhog usta. Već 1948. američki radiolog Harvey Milton Patt otkrio je da je aminokiselina cistein ima radioprotektivne učinke. Tijekom Hladan Rata, Walter Reed Army Institute razvio je - zasad jedini - radio-zaštitnik (WR2721) kao zaštitu od radioaktivno zračenje u slučaju nuklearnog rata. Međutim, budući da tvar nije dostupna oralno, već samo infuzijski, ne koristi se u američkoj vojsci. Bijela, kristalna prah is voda topljiv. Prije njegove intravenske primjene, natrij klorid otopina (fiziološka fiziološka otopina) dodaje se amifostinu ili etiolu prah, ali nijedan drugi droge dodaju se kako bi se izbjegao lijek interakcije. Infuzijska otopina ima rok trajanja šest sati na do 25 ° C ili 24 sata između dva i osam Celzijevih stupnjeva i 36 mjeseci u prah oblik na sobnoj temperaturi.
Farmakološki učinak
Kemijski je amifostin (molekularna formula C5H15N2O3PS) matična tvar (predlijek) koja se ne pretvara u aktivni sastojak, entantiol, sve dok ne dospije u tkiva. Amifostin djeluje na zaštitu stanica, tj. Štiti od krv- toksičnost (toksičnost) koja šteti slici, inače opasna po život kemoterapija i popravlja DNK napadnut od citostatika (Raka droge). Lijek štiti zdravo tkivo, ali ne i tumorske stanice, od nuspojave kemoterapije i zračenje (selektivna citoprotekcija) uklanjanjem slobodnih radikala, agresivno kisik spojevi. Zbog boljeg krv opskrba zdravim tkivom, amifostin se tamo može koncentrirati pedeset do sto puta više nego u tkivu tumora i doseže to tkivo koncentracija nakon deset do 30 minuta. Samo se maksimalno četiri posto ubrizgane količine izluči urinom. Međutim, amifostin nije u stanju zaštititi središnji dio živčani sustav jer ne može prijeći krv-mozak prepreka.
Medicinska primjena i uporaba
Amifostin koji štiti tkiva koristi se kao dio kemoterapije ili radioterapija za uznapredovale tumore jajnici, ment Raka, glava i vrat tumori, a također i za prostata Rak. Pacijenti sa rak jajnika (karcinom jajnika) koja prolazi kroz kombinaciju terapija s cisplatin/ciklofosfamid primiti singl doza od 910 mg / m KO otopine etiola na početku ciklusa kemoterapije pod nadzorom liječnika s iskustvom u kemoterapiji ili radioterapiji. Otopina amifostina ili etiola daje se u obliku kratkotrajne intravenske infuzije od 15 minuta, a stvarna kemoterapija ponovno započinje 15 minuta nakon toga. U spomenutih bolesnika s rak jajnika, aktivni sastojak smanjuje rizik od infekcije uzrokovane kombinacijom terapija, potaknuto smanjenjem bijele krvne stanice. Uz to, amifostin također smanjuje bubrežnu toksičnost kod drugih tumora liječenih kombiniranom terapijom (s cisplatin) - mora se paziti da se osigura dovoljan unos tekućine. Uz to, amifostin štiti pacijente sa glava i vrat tumori od toksičnih učinaka zračenja.
Rizici i nuspojave
Aktivni sastojak amifostin ili sredstvo etil ne smiju se davati u slučajevima preosjetljivosti na aminotiolne spojeve, niske krvni pritisak, nedostatak tekućine, bubrežni ili insuficijencija jetre, a također djeci i pacijentima starijim od 70 godina. Trudnoća a laktacija je također isključena, jer se etil uvijek daje zajedno s plodnošću i mutagenošću droge. Najčešće nuspojave uključuju mučnina, povraćanje, povećana jetra razina enzima, pad krvni pritisak, smanjenje krvi kalcijum koncentracija, osjećaj vrućine i pospanost.Koža reakcije se javljaju često (105 na 10,000 7) u bolesnika koji primaju terapiju zračenjem i rijetko (10,000 na XNUMX XNUMX) u bolesnika koji primaju kemoterapiju. Alergijske reakcije mogu se pojaviti kao osip, zimica, bol u prsimai otežano disanje, ponekad tjednima nakon infuzije. Da biste smanjili nuspojave, osigurajte odgovarajuću hidrataciju prije infuzije i nadgledajte krvni pritisak tijekom i nakon tretmana. Pacijent bi tijekom infuzije trebao ležati na leđima. Ako krvni tlak padne, treba mu povisiti zdjelicu (položaj Trendelenburg) i dati fiziološku fiziološku otopinu. Ako je specifična kemoterapija (kao npr. Kod cisplatin) izaziva povraćanje, liječnik će kombinirati etil administraciju antiemetičkim sredstvima i pomno nadgledajte tekućinu uravnotežiti. Liječnik koji liječi daje infuziju samo u razdoblju od najviše 15 minuta, jer se stopa nuspojava povećava s trajanjem infuzije.
