Proizvodi
Tofacitinib je odobren u Sjedinjenim Državama u studenom 2012., u mnogim zemljama 2013. i u EU 2017. u obliku filmom obloženih tableta (Xeljanz). Europska agencija za lijekove prvotno je odbila odobrenje u travnju 2013. Međutim, baricitinib je odobren. U Sjedinjenim Državama, dodatno obloženi filmom s produljenim oslobađanjem tablete dostupni su koji se uzimaju jednom dnevno (Xeljanz XR).
Struktura i svojstva
Tofacitinib (C16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) je pirolopirimidin i prisutan je u droge kao tofacitinib citrat, bijeli prah koji je visoko topiv u voda.
Učinci
Tofacitinib (ATC L04AA29) ima imunomodulatorna, protuupalna i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije Janus kinaza JAK1, JAK2 i JAK3. To su unutarćelijske enzimi uključeni u signalnu transdukciju citokina i čimbenika rasta u jezgru.
Indikacije
- Reumatoidni artritis
- Psorijatični artritis
- Ulcerozni kolitis
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se dva puta dnevno, bez obzira na obroke (XR: jednom dnevno).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Aktivne, ozbiljne infekcije
- Teška insuficijencija jetre
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Tofacitinib se uglavnom metabolizira CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP2C19. Odgovara interakcije s inhibitorima CYP i induktorima CYP mogući su i moraju se uzeti u obzir tijekom liječenja. Nuspojave se mogu povećati istodobno administraciju of imunosupresivi.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, Gornji dišni put infekcija, nazofaringitis, hipertenzija, mučninai povraćanje. Tofacitinib je imunosupresiv i stoga može pospješiti razvoj zaraznih bolesti i karcinoma.
