Baricitinib

Proizvodi

Baricitinib je odobren u mnogim zemljama i u EU 2017. godine i u Sjedinjenim Državama 2018. godine u obliku filmom obloženih tableta (Olumiant).

Struktura i svojstva

Baricitinib (C₁₆H₁₇N₇O₂S, M_r = 371.4 g / mol) strukturno je povezan s adenozin trifosfat i stupa u interakciju s ATP-vezivnim mjestom kinaza. Teško je topiv u voda.

Učinci

Baricitinib (ATC L04AA37) ima protuupalna, imunomodulatorna i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica selektivne i reverzibilne inhibicije Janus kinaza 1 i 2 (JAK). To su unutarćelijske enzimi uključeni u signalnu transdukciju citokina i čimbenika rasta u jezgru. Poluvrijeme je približno 13 sati.

Indikacije

Za kombiniranu terapiju umjerenog do teškog aktivnog reumatoida artritis kao agent druge linije.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Baricitinib je supstrat CYP3A4, ali čini se da to nije klinički značajno. Lijek je također supstrat OAT3, P-glikoprotein, BCRPi MATE2-K.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju povećanje LDL holesterol, Gornji dišni put infekcije i mučnina.