Učinak | Coumar®

Posljedica

Krv koagulacija, medicinski poznata kao hemostaza, je vrlo složena reakcija slična kaskadi koja se događa u krvna žila u kojem se međusobno aktivirajuće koagulacija krvi čimbenici u konačnici aktiviraju enzim zvan trombin, koji dijeli male fragmente iz divovskog proteina fibrinogena (poznat i kao faktor koagulacije krvi II), koji križno povezuju krv trombociti (medicinski poznati kao trombociti) da tvore stabilnu krvni ugrušak. Stvaranje glavnog koagulacijskog enzima trombina pokreće se izvana („ekstrinzično“) u slučaju vaskularnog oštećenja koje dovodi do izloženosti vezivno tkivo vlakna (kolagen) toksinima koje proizvode bakterija ("Endotoksini"), ili aktivaciju pokreću tvari ispuštene u krv posuda iznutra ("intrinzična"). U svakom slučaju, krv faktori zgrušavanja optimalno djeluju samo kada su razne prateće tvari, lipidi membrane i ako su električki pozitivno nabijeni kalcijum također su prisutni. Potonje je potrebno kako bi se faktori zgrušavanja mogli pričvrstiti na električno negativno nabijene površine krvi trombociti i stabilno ih križno povezuju. Terapeutski, potrebna prisutnost kalcijum koristi se za stvaranje nekoagulabilne krvi povlačenjem kalcija (npr. kako se krv ne bi odmah zgrušala kad se vadi, dodaju se molekule nazvane citrat ili EDTA da vežu kalcijum prisutan u krvi tako da više nije dostupan koagulacija krvi).

Metabolizacija kumarina

Što se događa s kumarinima u tijelu (medicinski: farmakokinetika)? Dva najvažnija kumarina koja se koriste su fenprokumon (poznatiji pod svojim trgovačkim nazivom Marcumar®), koji djeluje 7 do 10 dana duže, i varfarin (poznatiji kao kumadin), koji inhibira zgrušavanje do 6 dana. Kumarini su prvi antikoagulantni lijekovi koji se mogu uzimati u obliku tableta, tj. Oralno, jer se gotovo u potpunosti apsorbiraju u krv iz crijeva poput ostalih hranjivih sastojaka (medicinski: resorbiraju), a ne uništava ih klorovodična kiselina želudac.

Treba imati na umu da se maksimalni učinak CumarineMarcumar®-a ne događa odmah, već tek nakon 24 do 36 sati, budući da je inhibirano samo novo stvaranje koagulacijskih čimbenika, ali ne i razgrađivanje čimbenika koji su još uvijek prisutni u krvi. Stoga se na početku terapije moraju prvo primijeniti učinkoviti antikoagulansi. Kao pravilo, heparin koristi se koji izravno inhibira glavni enzim koagulacija krvi, trombin (kao i faktor koagulacije krvi X). Suprotno tome, primjena kumarina u početku čak dovodi do povećanog zgrušavanja krvi, što čini dodatnu primjenu heparin potrebno: kumarini također inhibiraju stvaranje antikoagulansa proteini pod nazivom „Protein C“ i „Protein S“. Ako su ove „prirodne tromboza zaštitne tvari ”više nisu dovoljno oblikovane, neizbježan je učinak - naime, pojačano stvaranje ugrušaka - na pomolu.