Proizvodi
BIA 10-2474 u kliničkom je razvoju u portugalskoj farmaceutskoj tvrtki Bial. Nije komercijalno dostupan.
Struktura i svojstva
BIA 10-2474 je sljedeći derivat uree i imidazola:
Učinci
BIA 10-2474 dugo je djelujući inhibitor enzima FAAH (masne kiseline amid hidrolaze). Ovaj enzim sudjeluje u razgradnji amida masnih kiselina kao što je anandamid, endogeni kanabinoid koji se prvenstveno nalazi u mozak. FAAH razgrađuje anandamid u etanolamin i arahidonsku kiselinu. Anandamid je agonist kanabinoidnih receptora. Inhibicija FAAH pojačava učinke endogenog anandamida i drugih amida masnih kiselina.
Indikacije
Za liječenje neuroloških i psihijatrijskih poremećaja.
Štetni učinci
Ozbiljni štetni događaj dogodio se u ispitivanju faze I BIA 10-2474 u Rennesu u Francuskoj, u siječnju 2016. Šest ispitanika zahtijevalo je hospitalizaciju s neurološkim pritužbama. Jedna je osoba patila mozak smrt i umro.
