Proizvodi
Doksilamin je komercijalno dostupan u mnogim zemljama kao otopina (Sanalepsi N). Sadrži ga i sok Vicks MediNait u kombinaciji s dekstrometrofan, ephedrinei acetaminofen. 2020. teško kapsule koji sadrže doksilamin i piridoksina su odobreni u mnogim zemljama za liječenje mučnina i povračanje in trudnoća (Cariban). Ljekarne također rade smjesu sa odoljen tinktura; vidjeti Sanalepsi s Valerijanom.
Struktura i svojstva
Doksilamin (C17H22N2O, Mr = 270.4 g / mol) je racemat i prisutan je u droge kao doksilamin vodik sukcinat, bijeli prah koji je lako topiv u voda. Pripada derivatima etanolamina i piridina.
Učinci
Doksilamin (ATC R06AA09) ima antihistaminske, antialergijske, sedativ, depresivna, inducirajuća san i antiemetička svojstva. Učinci su posljedica antagonizma na histamin i muskarinskih receptora. Poluvrijeme doksilamina je približno 10 sati. Za razliku od moderne 2. generacije antihistaminici, doksilamin nije selektivan za H1 receptor i centralno je aktivan.
Indikacije
Doksilamin je odobren u mnogim zemljama za kratkotrajno liječenje nervoze povezane s poteškoćama u spavanju, za liječenje alergijskog rinitisa (npr. Sijena groznica), te za liječenje gripa i hladan simptomi (kombinirani pripravci). Cariban: Od 2020. doksilamin (u kombinaciji s piridoksina) je također odobren u mnogim zemljama za liječenje mučnina i povračanje in trudnoća.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Kapi se uzimaju do tri puta dnevno tijekom obroka ili pola sata prije spavanja zbog poremećaja spavanja.
Zlostavljanje
Doksilamin se može zloupotrijebiti zbog njegovih depresivnih i antikolinergijskih svojstava. U praksi se također primjećuje da se koristi za dugotrajnu terapiju poremećaji spavanja kojima nije namijenjena. Pokušaji samoubojstva s toksičnim predoziranjem opisani su u literaturi. Glumac Heath Ledger (,) umro je od koktela s drogom koji je sadržavao doksilamin.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Akutni napad astme
- Glaukom uskog kuta
- pheochromocytoma
- Poremećaj pražnjenja mokraćnog mjehura s rezidualnim stvaranjem mokraće
- Epilepsija
- Istodobni tretman s MAO inhibitori.
- Akutna alkoholna ili alkoholna opijenost
- Djeca do 12 godina
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
prateći administraciju centralno depresivnog droge, alkohol i antikolinergici može rezultirati povećanjem učinka i ne preporučuje se. Ostalo interakcije su opisani sa fenitoin, neuroleptici, ototoksična sredstva i epinefrin.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti umor, smanjenje reakcije, paradoksalne reakcije poput agitacije i halucinacije kod djece i starijih osoba, glavoboljai antiholinergičke nuspojave poput suhog usta, oštećen smještaj, zatvori zadržavanje mokraće. Rijetko se javljaju kardiovaskularne reakcije poput niske ili visoki krvni tlak ili se mogu pojaviti srčane aritmije.
