Antihistaminici za alergije

Proizvodi

antihistaminici često se uzimaju u obliku tablete. Osim toga, kapi, rješenja, pastile, kapsule, gelovi, kreme, kapi za oči, nazalni sprejevii za injekcije rješenja također su dostupni, između ostalog. Prvi aktivni sastojak iz ove skupine bio je fenbenzamin (Antergan), razvijen u Francuskoj 1940-ih. Danas više nije komercijalno dostupan.

Struktura i svojstva

Tradicionalni antihistaminici su alkilamini, etilendiamini, fenotiazini i piperazini. Danas su na tržištu i predstavnici koji ne pripadaju tim skupinama. antihistaminici su igrale važnu ulogu kao preteče neuroleptici i antidepresivi.

Učinci

Antihistaminici (ATC R06) imaju antihistaminska, antialergijska, antipruritična i protuupalna svojstva. Djelomično su dodatak:

  • Stabilizacija mastocita
  • antikolinergični
  • Smiruje i potiče spavanje
  • Antiemetik protiv mučnine i povraćanja
  • Antivertiginozno protiv vrtoglavice
  • Proaritmični, kardiotoksični (astemizol, tcrfcnadin, produljenje QT intervala).

Antihistaminici su inverzni agonisti u histamin H1 receptor, što znači da stabiliziraju receptor u njegovoj neaktivnoj konformaciji. Dakle, oni poništavaju učinke histamin i ublažiti alergijske simptome. Dakle, antihistaminici nisu histamin antagonisti receptora.

Indikacije

Indikacije za uporabu uključuju:

  • Alergijske bolesti
  • Alergijski rinitis, peludna groznica
  • Alergijski konjuktivitis
  • Osip
  • Netolerancija na histamin
  • Svrabež
  • Ubodi insekata, uboda komaraca
  • Povraćanje, povraćanje u trudnoći
  • Prehlada
  • Kašalj
  • Bolest putovanja
  • Vrtoglavica
  • poremećaji spavanja

Aktivni sastojci 1. generacije

Sredstva prve generacije uglavnom nisu specifična za H1 receptor, antikolinergična su, prelaze preko krv-mozak barijeru i uđite u mozak. Tamo pokreću središnje poremećaje kao što su umor, pospanost i vrtoglavica jer su u interakciji sa središnjim receptorima. Imaju kraće trajanje djelovanja od antihistaminika 2. generacije i stoga se moraju davati češće. Antihistaminici 1. generacije kontroverzni su i treba ih koristiti oprezno, a nikako zbog nekih indikacija:

  • Bamipin (Soventol, D).
  • Klorfenamin (npr. Arbid kapi).
  • Klorfenoksamin (Systral, D)
  • klemastin (tavegil)
  • Ciproheptadin (SAD)
  • Dimenhidrinat (Trawell, drugi).
  • Dimetindene maleatne kapi (Feniallerg), dimetindene maleatni gel (Fenistil).
  • Difenhidramin (Benocten, Benylin, drugi).
  • Doksilamin (Sanalepsi)
  • Hidroksizin (Atarax)
  • ketotifen (zaditen)
  • Meklozin (Itinerol B6)
  • Mepiramin (Stilex)
  • Oksomemazin (Toplexil)
  • Feniramin (NeoCitran)
  • Tripelennamin (vetibenzamin, za životinje).

Više nije dostupno u mnogim zemljama:

  • Buklizin (Longifene)
  • Karbinoksamin (nosorog)
  • Ciklizin (marzin)
  • Deksbromofeniramin (disofrol)
  • Dekshlorofeniramin (polaramin)
  • Difenilpiralin (Arbid kapi, stara formulacija).
  • prometazin (Rinathiol Promethazine, Bronkatar).
  • Feniltoloksamin (kodipront)

Aktivni sastojci 2. generacije

Sredstva druge generacije općenito su specifična za H1 receptor i manje depresivna. Stoga se nazivaju i „nesedativni antihistaminici“, ali rjeđe mogu uzrokovati pospanost. Oni ne prelaze krv-mozak barijere, specifični su za H1 receptor i nisu antikolinergični. Oni također imaju duže trajanje djelovanja od 12 do 24 sata i stoga ih je potrebno primjenjivati ​​samo jednom dnevno.

Sljedeći agensi nisu ili više nisu na tržištu u mnogim zemljama:

  • Acrivastine (Semprex, ne prodaje se).
  • Ebastin (Ebastel, D)
  • Mizolastin (Mizollen, van trgovine)
  • Rupatadin
  • Terfenadin (Teldane, van trgovine)

Vanjski antihistaminici

Kapi za oči:

Sprej za nos:

Dermatika: