Djelatna tvar tioridazin predstavlja neuroleptik. Može se koristiti za liječenje shizofrenija i druge mentalne bolesti.
Što je tioridazin?
Djelatna tvar tioridazin predstavlja neuroleptik. Može se koristiti za liječenje shizofrenija i druge mentalne bolesti. Antipsihotik tioridazin dio je skupine aktivnih tvari poznatih kao neuroleptici. S kemijskog gledišta, on pripada fenotiazinima i koristi se kao neuroleptik niske potencije. Tioridazin se koristi za liječenje kroničnih oblika shizofrenija i druge psihoze povezane s agitacijom i psihomotornom agitacijom. Međutim, u pravilu se lijek koristi samo kada drugi lijekovi nisu bili uspješni. Tioridazin je patentirala 1966. švicarska farmaceutska tvrtka Sandoz, koja je sada dio Novartis AG. U to je vrijeme tioridazin dobio ime Melleril. Trenutno se još uvijek koristi kao opći droga. Aktivni sastojak obično se koristi kao tartarat ili voda-topivi hidroklorid. Međutim, Melleril je najveći proizvođač, Novartis, povukao s tržišta Sjedinjenih Država i Europe, jer može uzrokovati opasne srčane aritmije.
Farmakološko djelovanje
neuroleptici koriste se za liječenje shizofrenije. Dakle, oni posjeduju sedativ i antipsihotička svojstva. Mentalne poremećaje u shizofreniji prvenstveno uzrokuju neurotransmiteri kao što su serotonina i dopamin. Iz tog razloga, inhibicija odgovarajućih receptora unutar središnjeg živčani sustav potrebno je. U tu svrhu, serotonina or dopamin receptori su vezani uz pomoć raznih droge. Na taj način reguliraju utjecaj neurotransmitera kao antagonista na psihu pacijenta. Tioridazin je jedan od dopamin antagonisti. Način djelovanja lijeka temelji se na blokiranju dopaminskih receptora, što zauzvrat ima inhibitorni učinak na učinke dopamina. Uz to, neuroleptik suzbija daljnje oslobađanje i reprodukciju dopamina. Međutim sedativ učinak tioridazina mnogo je jači od njegovih antipsihotičkih svojstava. Niska potencija neuroleptici kao što je tioridazin nisu prikladni za taban terapija of psihoza. Pri većim dozama, drugi receptori poput histamin aktiviraju se receptori, adrenergični receptori i MACh receptori, što zauzvrat dovodi do povećanih nuspojava. Prethodno nepoznati učinak tioridazina otkriven je nedavnim istraživanjima u Indiji. Na primjer, neuroleptik se pokazao uspješnim protiv visoko rezistentnih bakterijskih sojeva Mycobacterium tuberkuloza tipa, jer aktivni sastojak također ima antimikrobna svojstva. Nadalje, tioridazin se može koristiti kao funkcionalni inhibitor kiselinske sfingomijelinaze (FIASMA).
Medicinska primjena i uporaba
Tioridazin se daje za liječenje shizofrenije. U tom kontekstu, lijek se koristi za kontrolu psihoza, poremećaji osobnosti, halucinacije, i zablude. Tioridazin je također pogodan za liječenje stanja uznemirenosti. Međutim, neuroleptik se obično koristi samo kao pomoćni lijek ili kao alternativa u slučaju neuspjeha uobičajenog droge. Tioridazin također može biti prikladan za liječenje tuberkuloza. Međutim, odobrenje za ovu svrhu još nije dodijeljeno. Pod uvjetom da se neuroleptik dozira kako je propisano, općenito se smatra da se dobro podnosi. Obično se uzima u obliku filma tablete. Tekući oblik doziranja dostupan je i za starije osobe.
Rizici i nuspojave
Uzimanje tioridazina može rezultirati neželjenim nuspojavama. Najčešće nuspojave uključuju pospanost, suhoću usta, vrtoglavica, zamagljen vid, fluktuacije u krv pritisak i zagušljivo nos. U žena, mlijeko ponekad može poteći iz dojke koja ne doji. Druge zamislive nuspojave mogu uključivati trzanje, konvulzije, drhtanje, poremećaji motoričkih funkcija, ukočenost mišića, nemir u kretanju, bljedilo lica, alergični koža reakcije, košnice, osjetljivost na svjetlost, natečenost parotidna žlijezda, porast tjelesne temperature, problemi s disanjei bolne trajne erekcije penisa bez seksualne motivacije. Uz to, pogođene osobe često nisu u stanju zadržati miran sjedeći položaj. U rijetkim slučajevima, depresija, noćne more, neuroleptički sindrom, problemi s cirkulacijom, začepljenje crijeva i oslabljena svijest ili jesti također se javljaju. U najgorem slučaju, pacijent može čak i iznenada umrijeti. Ako je prisutna preosjetljivost na tioridazin ili pacijent pati od izražene srčane aritmije ili ozbiljna fotofobija, uporaba neuroleptika mora se prekinuti. Kombinacija sa droge koji inhibiraju izoenzim citokroma P4502D6 također nije dopušteno. To mogu biti beta-blokatori, triciklični antidepresivi, ili serotonina inhibitori ponovnog preuzimanja kao što su paroksetin or fluoksetin. Točne studije o primjeni tioridazina tijekom trudnoća nisu dostupni. Međutim, moglo bi se utvrditi da neuroleptik može prodrijeti u posteljica. Iz tog se razloga preporučuje pažljivo vaganje rizika i koristi prije uporabe. U posljednjoj fazi trudnoća, postoji rizik od nuspojava za bebu. Oni se očituju pomoću disanje poteškoće, drhtavost, poremećaji u apsorpcija hrane ili pospanosti. Pored toga, tioridazin može ući majčino mlijeko, koji također nosi rizik od nuspojava kod bebe. Stoga, ako tioridazin terapija je potrebno, prije bi trebalo doći do odvikavanja. U djece se tioridazin koristi samo kada nisu dostupni drugi prikladni lijekovi. Istodobno administraciju tioridazina i drugih lijekova mogu uzrokovati smetnje interakcije. Na primjer, beta-blokator propranololje krv lijek pod pritiskom pindololi antidepresivi kao što fluvoksamin uzrokuju da tioridazin znatno usporava metabolizam. Kao rezultat, postoji rizik od poremećaja provođenja u srce, što pak rezultira ozbiljnim srčane aritmije.
