Klozapin je neuroleptički lijek. Koristi se za liječenje shizofrenija i psihoza kad su drugi lijekovi za to neprikladni.
Što je klozapin?
Antipsihotik na recept klozapin je klasificiran kao član neuroleptičke skupine. Lijek se koristi kada drugi lijekovi ili nemaju očekivani učinak u liječenju psihoza or shizofrenija, ili ih pacijent ne može tolerirati. Prije nego što se upotrijebi neuroleptik, pacijentov krv mora se uzeti u obzir. Klozapin razvila je krajem pedesetih godina švicarska tvrtka Wander AG. To je uključivalo provjeru između približno 1950 različitih tvari kako bi se proizvele nove antidepresivi. 1960. spoj je patentiran, iako su njegovi antipsihotični učinci u početku ostali neotkriveni. Sredinom 1960-ih odvijala su se daljnja suđenja ljudima koji pate od kronične produktivnosti shizofrenija. Tijekom studija, istraživači su na kraju primijetili antipsihotičke učinke klozapina. Lijek je na tržište izašao 1972. godine pod nazivom pripravak Leponex, koji se često prepisivao u Europi. Međutim, 1975. godine nekoliko je pacijenata u Finskoj pretrpjelo smrtne slučajeve agranulocitoza, za što je zaslužan klozapin. Iz tog razloga nekoliko zemalja poput Njemačke donijelo je posebne propise za uporabu lijeka. Primjerice, liječnici su trebali obavijestiti proizvođača o receptu za klozapin, nakon čega su dobili informativni paket o lijeku. Tek nakon što je liječnik dao pismeno uvjerenje da će se podaci uzeti u obzir, smio je propisati antipsihotik. 1990. godine lijek je također ušao na američko tržište pod trgovačkim imenom Clozaril. U godinama koje su slijedile, nekoliko opći objavljene su verzije. Do danas, usprkos brojnim istraživačkim naporima, klozapin je ostao jedini lijek ove vrste koji ne uzrokuje Parkinsonove simptome u velikim dozama. Međutim, jer drugi neuroleptici kao što risperidon or kvetiapin ne nose veći rizik od agranulocitoza, često im se daje prednost nad klozapinom.
Farmakološki učinci
Klozapin je jedan od atipičnih neuroleptici. To znači da se veže u središnjem živčani sustav na receptore neurotransmitera serotonina i dopamin, gdje blokira mjesta za pristajanje. Ako postoji višak od dopamin, to postaje uočljivo kroz promijenjeni način razmišljanja i samo-percepcije. Moguće su i zablude. Blokiranjem dopamin receptore, klozapin se može vratiti mozak funkcionira u normalu. Anksiozni poremećaji kao i ublažavanje stanja uznemirenosti, i koncentracija i memorija poboljšati. Klozapin se apsorbira u krv gotovo u cijelosti kroz gastrointestinalni trakt. Većina metabolizma odvija se unutar jetra. Aktivni sastojak izlučuje se stolicom i urinom. Potrebno je 8 do 16 sati da klozapin napusti tijelo.
Medicinska primjena i primjena
Klozapin se koristi za liječenje teške shizofrenije. Međutim, budući da neuroleptik ima ozbiljne nuspojave, koristi se samo kada drugi lijekovi ne uspiju poboljšati simptome. Isto se odnosi na liječenje teških psihoza u Parkinsonovu bolest. I ovdje se liječenje provodi tek nakon uobičajenog terapija nije uspio. U većini slučajeva klozapin se daje u obliku tableta. Ponekad se može dogoditi i injekcija pomoću šprice. The doza neuroleptika određuje liječnik koji liječi od slučaja do slučaja. U pravilu, pacijent u početku prima nizak nivo doza, koji se zatim postupno povećava kao terapija napreduje. Ako se liječenje bliži kraju, poželjno je ponovno polako smanjiti doziranje. Prije terapija s klozapinom može se odvijati, bolesnikova krv count mora pokazati normalan broj leukocita. To znači da se leukociti (bijela krvna zrnca) broje i razlikuju krvna slika moraju biti normalne vrijednosti.
Rizici i nuspojave
Budući da liječenje klozapinom može rezultirati leukopenijom (nedostatkom bijelih krvnih stanica) ili agranulocitoza (nedostatak granulocita), potrebno je da pacijenti redovito imaju krvna slika provjere tijekom liječenja. Najčešće nuspojave neuroleptika uključuju lupanje srca, zatvor, pospanost i prekomjerno saliviranje. Osim toga, poremećaji vida, povećanje težine, pad krvni pritisak nakon ustajanja, drhtanje, glavobolje, tikovi, problemi s mirnim sjedenjem, napadaji, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, visoki krvni tlak, suho usta, groznica, mogući su problemi s regulacijom temperature i poteškoće s mokrenjem. U rijetkim slučajevima postoji rizik od hiperglikemije s metaboličkim izumiranjem, ozbiljna miokarditis, cirkulacijski kolaps, akutni pankreatitis ili ozbiljna jetra nekroza, u kojem tkivo jetre umire. Ako pacijent ima preosjetljivost na klozapin, neuroleptik se ne smije koristiti. Isto vrijedi i ako je pacijent tijekom prethodnih terapija klozapinom doživio agranulocitozu krvna slika poremećaji ili koštana srž šteta. Uz to, pacijent tijekom liječenja ne smije primati nikakve tvari koje bi mogle prouzročiti poremećaje krvne slike kod njega. Ostale kontraindikacije uključuju trovanje psihoza, neobrađeno epilepsija, zamagljivanje svijesti, označeno mozak poremećaji, žutica, jetra bolesti, srce or bubreg bolest i crijevna paraliza. Zabranjeno je liječenje trudnicama i dojiljama klozapinom. Postoji opasnost od štete za djecu zbog simptoma ustezanja ili poremećaja kretanja. Interakcije s druge droge također se mogu javiti. Na primjer, učinak klozapina pojačava se uzimanjem eritromicin i cimetidin, U Dodatku, nikotin i kofein utječu na učinke neuroleptika, pa pacijenti ne bi trebali naglo mijenjati potrošnju tijekom liječenja.
