Butirofenon je farmakološko sredstvo koje je osnovna tvar za cijelu skupinu droge zvani butirofenoni. Između ostalog, butirofenoni služe kao antipsihotici za liječenje shizofrenija i manija. U tom kontekstu, oni djeluju kao antagonisti neurotransmiter dopamin.
Što je butirofenon?
Butirofenoni služe kao antipsihotici za liječenje shizofrenija i manija, između ostalih uvjeta. Butirofenon predstavlja dovesti spoj za čitav niz sredstava poznatih kao butirofenoni. Svi butirofenoni imaju istu osnovnu kemijsku strukturu. Prema kemijskoj nomenklaturi, točan naziv za butirofenon je 1-fenilbutan-1-on. Butirofenoni se uglavnom koriste kao neuroleptici (antipsihotici). Između ovih neuroleptici, postoje agensi visoke potencije kao i agensi srednje i niske potencije. Jednostavno pripadanje skupini butirofenona ne govori ništa o snaga djelotvornosti spojeva. Butirofenoni visoke potencije uključuju haloperidol, benperidol, trifluperidol i broperidol. Ostali spojevi, kao što su droperidol, melperon i pipamperon imaju umjerenu ili slabu snagu. Neki butirofenoni imaju antiemetičko djelovanje uz antipsihotičko djelovanje. Kao antimimctici, Te droge također može suzbiti mučnina i povraćanje, između ostalih simptoma. Od sredine pedesetih godina butirofenoni se u početku koriste u istraživačke svrhe, a od ranih šezdesetih godina za kliničku upotrebu u psihijatriji.
Farmakološko djelovanje
Način djelovanja butirofenona temelji se na njihovom snažnom afinitetu za dopamin receptori. Kad se koriste, natječu se s njima dopamin za odgovarajuće receptore. Rezultat je inhibicija djelovanja dopamina. Dopamin je svestran neurotransmiter, koji je posebno poznat po svom podizanju učinka. Stoga je u narodu poznat i kao hormon sreće. Njegova je glavna funkcija motivirati i povećati pogon. Međutim, ako se oslobodi previše dopamina, javljaju se psihotični simptomi, što se može pripisati kompleksu bolesti shizofrenija. Dakle, u organizmu su poznata četiri različita puta djelovanja dopamina. Tu spadaju mezolimbički sustav, mezostrijalni sustav, mezokortikalni sustav i tuberoinfundibularni sustav. Mezolimbički sustav poznat je i kao sustav pozitivnih nagrada jer je važan za generiranje pozitivnih emocija poput užitka. Međutim, prekomjerna aktivnost na ovom području daje pozitivno simptomi shizofrenije, koji su povezani s pretjerivanjem i pogrešnim tumačenjima percepcija. U međuvremenu, mezostrijalni sustav igra važnu ulogu u kontroli kretanja i, kada je nedejatan, stvara simptomi Parkinsonove bolesti zbog nedovoljne aktivnosti dopamina. Mezokortikalni sustav kontrolira takozvane izvršne funkcije, koje se izražavaju u višim mentalnim i kognitivnim procesima. Napokon, tuberoinfundibularni sustav odgovoran je za oslobađanje prolaktin. U kontekstu blokiranja djelovanja dopamina od butirofenona, svi ti procesi utječu istovremeno. Dakle, prekomjerna aktivnost dopamina može se umanjiti, ali istodobno, smanjeno djelovanje dopamina u određenim dijelovima sustava dovodi do neželjenih nuspojava.
Medicinska primjena i uporaba
Svi agensi iz klase butirofenona su antagonisti neurotransmiter dopamina i koriste se za liječenje prekomjerne aktivnosti dopamina. Budući da prekomjerna aktivnost dopamina u mezolimbičkom sustavu dovodi do pozitivnog simptomi shizofrenije, upotreba butirofenona kao psihotropni lijekovi za ublažavanje simptoma javlja se u tim slučajevima. Istodobno, neki butirofenoni također pokazuju dobar učinak protiv mučnina i povraćanje. Međutim, učinak pojedinih aktivnih sastojaka varira. To, između ostalog, ovisi o njihovom afinitetu za dopaminske receptore. haloperidol i benperidol, na primjer, spadaju u visoko učinkovite antipsihotike. S haloperidolA sedativ učinak se u početku javlja nakon tretmana. Tek nakon nekoliko dana javlja se stvarni antipsihotički učinak. Lijek se stoga često koristi u akutnim fazama shizofrenije i u manijaS druge strane, Benperidol se sada smatra samo rezervnim lijekom, jer se uz željene antipsihotičke učinke sve češće javljaju i nuspojave u obliku Parkinsonovih simptoma. droperidol ima velik utjecaj na povraćanje središte mozak i uglavnom se koristi za mučnina i povraćanje osjetio nakon operacija. Međutim, također pokazuje mnoge nuspojave i ne bi ga se trebalo koristiti u raznim uvjetima, uključujući Parkinsonovu bolest, depresija, prenizak puls ili komatozna stanja. Melperon se koristi kao neuroleptik srednje ili niske potencije kod starijih bolesnika za liječenje zbunjenosti, napetosti ili poremećaji spavanja. Pipamperon ima uglavnom sedativ učinak bez većeg antipsihotičnog učinka. Uglavnom se koristi u poremećaji spavanja, stanja unutarnje uznemirenosti ili povećane agresivnosti. Stoga se također često koristi u dječjoj i adolescentnoj psihijatriji.
Rizici i nuspojave
Butirofenoni također mogu proizvesti značajne nuspojave, ovisno o njihovoj snazi. Dok butirofenoni niske snage obično proizvode samo blage nuspojave, butirofenoni velike snage često pokazuju neugodne nuspojave. Oni se očituju u nehotičnim kretanjima. Pacijent je nemiran i više ne može kontrolirati svoje ponavljajuće pokrete. Nuspojave idu u smjeru Parkinsonovih poremećaja kretanja. Depresija, napadaji, hormonalni poremećaji, krv poremećaji formiranja i glavobolje također se ponekad opažaju. Posebno dramatična komplikacija je takozvani maligni neuroleptički sindrom, koji u ekstremnim slučajevima može biti fatalan. Kod ovog sindroma javljaju se masivni motorički, vegetativni i psihološki simptomi. Iako je ova nuspojava vrlo rijetka, sindrom može nastati uporabom bilo kojeg butirofenona ako postoji određeni potencijal rizika. U ovom je slučaju najvažnija mjera trenutna prekid primjene odgovarajućeg lijeka.
